Tenofovirdisoproksil

Generisk navn
Tenofovirdisoproksil
Handelsnavn
Tenofovir disoproxil Mylan
ATC-kode
J05AF07
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Tenofovir disoproxil Mylan tab 245 mg

Viread 33 mg/g granulat: Dette preparatet er ikke markedsført i Norge. For mer informasjon, se miksturlisten. Kontakt apoteket for å undersøke om det kan skaffes fra utlandet.

Egenskaper

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Farmakokinetiske data

 

  2–12 år (n=23)
6,5 mg/kg
12–18 år (n=8)
245 mg 
Cmax (μg/ml) 0,24 ± 0,13 0,38 ± 0,13
AUCtau (μg·t/ml) 2,59 ± 1,06 3,39 ± 1,22

Doseringer

Behandling av HIV infeksjon
  • Oralt
    • 2 år til 12 år
      [1] [2] [3]
      • 6,5 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 245 mg/døgn.
    • ≥ 12 år og ≥ 35 kg
      [1] [2] [3]
      • 245 mg/døgn fordelt på 1 dose
Kronisk hepatitt B
  • Oralt
    • 2 år til 12 år
      • 6,5 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 245 mg/døgn.
      • Behandlingsvarighet:

        HBeAg-positive pasienter uten cirrhose: Bør behandles i minst 12 måneder etter at HBe-serokonversjon (HBeAg- og HBV DNA-tap med påvist anti-HBe) er bekreftet, eller til HBs-serokonversjon eller tap av effekt.

        HBeAg-negative pasienter uten cirrhose: Bør behandles til HBs-serokonversjon eller tap av effekt.

    • 12 år til 18 år og ≥ 35 kg
      [1]
      • 245 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Behandlingsvarighet:

        HBeAg-positive pasienter uten cirrhose: Bør behandles i minst  12 måneder etter at HBe-serokonversjon (HBeAg- og HBV DNA-tap med påvist anti-HBe) er bekreftet, eller til HBs-serokonversjon eller tap av effekt.

        HBeAg-negative pasienter uten cirrhose: Bør behandles til HBs-serokonversjon eller tap av effekt.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse-/åpne-/løselisten.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

Bruk av granulat foretrekkes fremfor tabletter. Intervallforlengelse gir ikke optimale resultat og kan føre til økt toksisitet og muligens en utilstrekkelig respons.

Granulat 33 mg/g, kontrollert av tenofovirnivå: 

  • GFR ≥ 50 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.
  • GFR 30-50 ml/min/1,73 m2: 50 % av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 24 timer.
  • GFR 20-30 ml/min/1,73 m2: 25 % av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 24 timer.
  • GFR 10-20 ml/min/1,73 m2: 10 % av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 24 timer.
  • GFR < 10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

 

Kliniske konsekvenser

Ved nedsatt nyrefunksjon øker AUC for tenofovir. Dette øker risikoen for bivirkninger.

Klinisk effekt: Risikoen for toksisitet øker. Dosejustering påvirker bunnkonsentrasjon. Hvis bunnkonsentrasjonen ikke er tilstrekkelig høy, er antiviral effekt ikke tilstrekkelig, og dette kan føre til resistens.

Direktevirkende antivirale midler

Nukleosider og nukleotider ekskl. reverstranskriptase-hemmere

Aciklovir, oral og parenteral

Aciclovir Accord, Aciclovir Pfizer, Zovirax
J05AB01
J05AB06

Sidofovir

Cidofovir tillomed macure
J05AB12

Valaciklovir

Valaciclovir Sandoz, Valtrex
J05AB11

Valganciklovir

Valcyte, Valganciclovir Accord, Valganciclovir Medical Valley, Valganciclovir Sandoz
J05AB14
Fosfonsyrederivater
J05AD01
Protease hemmere

Atazanavir

Atazanavir Accord, Atazanavir accord
J05AE08

Darunavir

Darunavir Accord, Darunavir Krka, Prezista
J05AE10
J05AE07

Ritonavir

Norvir, Ritonavir Accord
J05AE03
Nukleosid og nukleotid reverstranskriptase-hemmere
J05AF06
J05AF09

Entekavir

Baraclude, Entecavir Accord, Entecavir Mylan, Entecavir Sandoz
J05AF10
J05AF05

Zidovudin

Retrovir, Zidovudine
J05AF01
Ikke-nukleosid reverstranskriptase-hemmere

Efavirenz

Efavirenz Sandoz, Efavirenz sandoz, Stocrin
J05AG03
J05AG04
J05AG01
J05AG05
Neurominidasehemmere
J05AH02
J05AH01
Antivirale for behandling av HCV infeksjon
J05AP57
J05AP51
J05AP01
J05AP08
J05AP55
Antivirale midler til behandling av HIV infeksjoner, kombinasjoner

Abakavir og lamivudin

Abacavir /Lamivudin Mylan, Kivexa
J05AR02
J05AR13
J05AR18

Emtricitabin og tenofovirdisoproksil

Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Accord, Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan, Truvada
J05AR03
J05AR19
J05AR09
J05AR10
Andre antivirale midler
J05AX09

Bivirkninger spesifikke for barn

Det er rapportert reduksjon i bentetthet hos barn. I tillegg er proksimal tubulopati mer vanlig hos barn.

Generelle bivirkninger

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Generelle kontraindikasjoner

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Nyrefunksjon:
Ikke start behandling hos barn med nedsatt nyrefunksjon evt seponer behandlingen hvis nedsatt nyrefunksjon utvikler seg. Hvis serumfosfatnivået hos barn faller til < 3,0 mg/dl (0,96 mmol/l) innen en uke bør nyrefunksjonen revurderes inkludert glukose- og kaliumnivå i blod og glukose i urin (med tanke på proksimal tubulopati). Hvis det eksisterer eller oppstår nyremisdannelser eller benmisdannelser må en pediatrisk nefrolog og/eller endokrinolog kontaktes for vurdering rundt å avbryte behandlingen.

Hos barn er det usikkerhet vedrørende langtidseffektene av nyretoksisitet, reversibilitet er ennå ikke tilstrekkelig etablert.

Effekt på ben: Hos barn er det fortsatt usikkerhet hvilke langtidseffekter det er på beinmineraltettheten (BMD), og hvilken risiko behandling med tenofovir utgjør for brudd i fremtiden. Benabnormiteter, som osteomalaci, som kan manifestere seg som vedvarende eller progressive bensmerter, og i sjeldne tilfeller bidra til utvikling av frakturer. Dette kan være relatert til tenofovirdisoproksil-indusert proksimal nyretubulopati.

Ved kronisk hepatitt B: Beslutningen om å behandle et barn må veies opp mot den enkelte pasients behov og verdien av den histologiske informasjonen som er tilgjengelig før oppstart. Hos barn med kompensert leversykdom bør serum-ALAT være vedvarende forhøyet i minst 6 måneder (ved HBeAg-positiv sykdom) eller 12 måneder (ved HBeAg-negativ sykdom) før behandling. De langsiktige fordelene med virologisk undertrykkelse ved kontinuerlig behandling bør veies opp mot risikoen, inkludert potensialet for utvikling av resistent hepatitt B-virus og langsiktig usikkerhet angående nyre- og skjelettoksisitet. Konsulter klinisk relevante retningslinjer på dette området etter behov.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Referanser

  1. Gilead Sciences International Limited, SmPC Viread (EU/1/01/200/003) Rev 56; 12-05-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Bamford, A., et al (PENTA Steering Committee) (2015), Paediatric European Network for Treatment of AIDS (PENTA) guidelines for treatment of paediatric HIV-1 infection 2015: optimizing health in preparation for adult life., HIV Med., doi:10.1111
  3. Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children., Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection., Available at http://aidsinfo.nih.gov/contentfiles/lvguidelines/pediatricguidelines.pdf., Geraadpleegd 12 sept 2016, O1-140
  4. NKFK Werkgroep nierfunctiestoornissen, Extrapolatie van KNMP risico analyse "Verminderde nierfunctie" voor volwassenen naar kinderen, 20 Dec 2021

Oppdateringer

  • 11 mars 2022 13:32: Alder for bruk ved kronisk hepatitt B er utvidet til barn fra 2 år basert på preparatomtalen. Behandlingsvarighet hos seropositive pasienter er justert fra 6-12 måneder til minimum 12 måneder.

Konsentrasjonsmåling


Overdose