Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Linezolid tilhører en relativt ny gruppe helsyntetiske antibakterielle midler som virker hemmende på proteinsyntesen i bakterier ved å binde seg til bakterieribosomer. Midlet har effekt mot grampositive bakterier og mykobakterier. Linezolid er en reversibel, ikke-selektiv hemmer av monoaminoksidase (MAO). Pga. bivirkningsprofil og begrenset klinisk erfaring bør midlet kun brukes ved alvorlige infeksjoner med stafylokokker og enterokokker når disse er resistente mot andre midler. Behandling bør startes opp under spesialistveiledning.
Rapporten av Jungbluth et al. viser at linezolid skilles ut raskere og har en kortere halveringstid hos barn i alderen < 12 år sammenlignet med barn i alderen > 12 år. Clearance hos premature nyfødte kan sammenlignes med den man finner hos voksne, og øker betraktelig i løpet av den første leveuken.
Følgende farmakokinetiske parametere har blitt funnet [Jungbluth 2003, Kearns 2003]:
Alder | Cmax (mcg/ml) | t½ (timer) | Cl (ml/min/kg) |
---|---|---|---|
Premature < 1 uke | 12,7 | 5,6 | 2,0 |
Premature 1–4 uker | 9,8 | 2,0 | 5,2 |
Født til termin < 1 uke | 11,5 | 2,9 | 3,8 |
Født til termin, 1–4 uker | 12,8 | 1,5 | 5,2 |
1-2 måneder | 11,0 | 1,8 | 5,4 |
3 måneder til 11 år | 15,1 | 2,9 | 3,8 |
12-17 år | 16,7 | 4,1 | 2,1 |
Ikke vurdert.
Lungebetennelse, infeksjoner i hud og bløtvev |
---|
|
Pulmonal multiresistent tuberkulose |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.
GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.
Diaré, kvalme, oppkast, magesmerter, candidiasis (oral eller vaginal), hodepine, svimmelhet, nøytropeni, trombocytopeni, leukopeni, anemi, feber, perifer og optisk nevropati, unormale leverenzymverdier, endret smakssans (metallsmak), kribling, parestesi, hudreaksjoner, utslett, tinnitus, hypertensjon, dyspepsi, misfarging av tunge/tenner. Infeksjoner, dyspné, kramper, hypokalemi, apné, gastrointestinal blødning, ødem [Preparatomtale for Zyvoxid]. Laktacidose ser ut til å forekomme oftere hos barn [Ozkaya-Parlakay A et al.].
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Vanlige: Gastrointestinale symptomer som diaré, kvalme og oppkast, hodepine, svimmelhet, utslett. Smaksforstyrrelser (metallsmak) er rapportert. Soppinfeksjoner pga. endringer i den mikrobiologiske flora.
Potensielt alvorlige og relativt vanlige: Perifer og/eller optisk nevropati, beinmargsdepresjon, anemi og melkesyreacidose. Ved mistanke om slike bivirkninger må behandlingen med linezolid øyeblikkelig revurderes og ev. seponeres. Alle bivirkningene blir hyppigere og mer alvorlige jo lenger behandlingen pågår. Beinmargsdepresjon og perifer og/eller optisk nevropati kan være irreversibel. Optisk nevropati kan gi synstap. Pasienter som rapporterer synsforstyrrelser bør undersøkes av øyelege. For å unngå alvorlige følger av melkesyreacidose, må pasienter som får vedvarende kvalme og brekninger, acidose uten annen årsak eller lav serum-hydrogenkarbonat undersøkes nøye. Alvorlig transfusjonskrevende anemi ble rapportert hos 9 % av pasienter behandlet i inntil 1 måned og hos 15 % av de som ble behandlet utover 1 måned. Kramper, serotonergt syndrom. Alvorlige hudreaksjoner og andre hypersensitivitetsreaksjoner, anafylaksi (sjelden). Pseudomembranøs diaré og kolitt, se L1.1 Bivirkninger og T1.6.2.1 Clostridium difficile enterokolitt.
Overfølsomhet for linezolid.
Fra preparatomtale av Linezolid Fresenius Kabi INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 2 mg/ml:
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1.
Linezolid skal ikke gis til pasienter som bruker legemidler som hemmer monoaminoksidase A eller B
(f.eks. fenelzin, isokarboksazid, selegilin, moklobemid) eller i løpet av de to første ukene etter at slike
legemidler har blitt brukt.
Med mindre det er fasiliteter tilgjengelig slik at pasienten kan observeres nøye og blodtrykket
overvåkes, skal linezolid ikke administreres til pasienter med følgende underliggende kliniske
tilstander eller ved samtidig bruk av følgende legemidler:
- Pasienter med ukontrollert hypertensjon, feokromocytom, karsinoid, tyreotoksikose, bipolar
depresjon, schizoaffektiv lidelse, akutte forvirringstilstander.
- Pasienter som bruker noen av følgende legemidler: serotoninreopptakshemmere (se pkt. 4.4),
trisykliske antidepressiver, serotonin 5-HT1-reseptoragonister (triptaner), direkte og indirekte
virkende sympatomimetiske midler (inkludert adrenerge bronkodilatorer, pseudoefedrin og
fenylpropanolamin), karkontraherende midler (f.eks. adrenalin, noradrenalin), dopaminerge midler
(f.eks. dopamin, dobutamin), petidin eller buspiron.
Data fra dyrestudier tyder på at linezolid og dets metabolitter kan gå over i morsmelk, og amming skal
derfor opphøre før og under administrering (se pkt. 4.6).
Linezolid skal kun forskrives i samråd med en pediater/infeksjonsmedisiner og/eller mikrobiolog. Behandlingen bør startes i sykehus og baseres på resistensbestemmelse.
Maksimal behandlingsvarighet er 28 dager. Det er risiko for permanent perifer nevropati ved bruk i mer enn 28 dager.
Linezolid kan øke blodtrykket når det kombineres med mat som inneholder store mengder av aminosyren tyramin. Det anbefales derfor å unngå slike matvarer.
Forsiktighet må utvises i tilfeller med nedsatt leverfunksjon. Synet bør kontrolleres regelmessig ved langvarig bruk. Blodstatus generelt (inkludert hemoglobin, blodplater samt totalt og differensiert leukocyttall) bør monitoreres nøye.
Empirisk behandling av CNS-infeksjoner med linezolid til barn kan ikke anbefales.
Pasienter med ventrikuloperitoneale shunter nådde ikke konstante konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken.
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Linezolid bør ikke gis til pasienter med ukontrollert hypertensjon, feokromocytom, karsinoid syndrom, tyreotoksikose, alvorlig depresjon, schizofreni, akutte forvirringstilstander eller til pasienter som bruker visse andre legemidler, særlig psykofarmaka (interaksjoner). Linezolid er muligens porfyrogent.
Pga. fare for beinmargsdepresjon må det utvises forsiktighet ved bruk av linezolid hos pasienter med forutgående anemi, levkopeni eller trombocytopeni.
Linezolid bør ikke gis til dialysepasienter uten meget nøye kontroll av plasmakonsentrasjoner av linezolid og hovedmetabolitter.
Linezolid bør ikke gis til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon da kliniske data mangler.
Kontroll: Hos pasienter med forutgående anemi, levkopeni eller trombocytopeni samt ved behandling ut over 10–14 dager bør beinmargsfunksjonen overvåkes med ukentlige kontroller av hematologisk status.
Informasjon til pasient: Diaré, synsforstyrrelser. Pasientene bør unngå mat med høyt tyramininnhold (modne oster, gjærekstrakt, soyasaus m.fl.).
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
Glykopeptid antibakterielle midler | ||
---|---|---|
Xydalba
|
J01XA04 | |
Targocid, Targocid kohlpharma
|
J01XA02 | |
Vancomycin MIP
|
J01XA01 |
Polymyksiner | ||
---|---|---|
Colobreathe, Promixin, Tadim
|
J01XB01 |
Steroid antibakterielle midler | ||
---|---|---|
Fucidin, Fucidine
|
J01XC01 |
Nitrofuranderivater | ||
---|---|---|
Furadantin, Furadantine, Furantoina ern, Nifurantin, Nitrofurantoine apotex
|
J01XE01 |
Andre antibakterielle midler | ||
---|---|---|
Cubicin, Daptomycin Accordpharma, Daptomycin hameln
|
J01XX09 | |
Fosfomycin Infectopharm, Monuril
|
J01XX01 |