Norsk legemiddelhåndbok per 2.3.2026, fra L1.2.1 Betalaktamasefølsomme penicilliner (Revidert: 21.06.2024):
Egenskaper: Penicillinene tilhører gruppen betalaktamantibiotika, og alle midlene inneholder en betalaktamring. Penicillinene er baktericide mot mange ulike bakteriearter ved at de hemmer celleveggsyntesen. De diffunderer godt til de fleste vev og kroppsvæsker, men penetrerer dårlig gjennom meningene dersom disse ikke er inflammerte. Ved inflammasjon kan konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken (CSF) øke opp til 5 % av plasmaverdien. Probenecid hemmer aktiv transport av penicilliner fra CSF til blodbanen og vil øke konsentrasjonen ytterligere. Probenecid vil også øke plasmakonsentrasjonen ved å hemme utskillelsen i nyrene. Eldre penicilliner gir liten økoskygge.
Antibakterielt spektrum: Midlene utviser tidsavhengig bakteriedrap. Tilfredsstillende effekt vil som hovedregel forutsette at konsentrasjonen på infeksjonsstedet overstiger MIC (T > MIC) minst halvparten av døgnets timer. Benzyl- og fenoksymetylpenicillin påvirker villtypen av mange grampositive kokker (streptokokker, pneumokokker, stafylokokker), gramnegative kokker (meningokokker og gonokokker), grampositive stavbakterier (Listeria, difteribakterier), visse gramnegative stavbakterier samt spiroketer (Borrelia, Treponema pallidum). Innenfor mange av disse mikrobegruppene er det imidlertid utviklet betydelige resistensproblemer pga. betalaktamaseproduksjon (stafylokokker, gonokokker) eller endringer i penicillinbindende proteiner (pneumokokker, gonokokker, viridansstreptokokker). Haemophilus influenzae har utilstrekkelig følsomhet for fenoksymetylpenicillin, og stammer med betalaktamaseproduksjon og/eller kromosomale endringer er resistente mot alle aktuelle penicilliner. Pseudomonas aeruginosa og Enterobacteriaceae er alltid resistente. Blant anaerobe bakterier er de grampositive (peptokokker, peptostreptokokker, clostridier) vanligvis følsomme, mens gramnegative (Bacteroides) vanligvis er resistente pga. betalaktamaseproduksjon.
Fra L1.2.1.3 Fenoksymetylpenicillin (Revidert: 21.06.2024):
Egenskaper: Fenoksymetylpenicillin betegnes også penicillin V.
Farmakokinetikk: Fenoksymetylpenicillin er syrestabilt og gis peroralt. Biotilgjengeligheten er ca. 50 %. Høy konsentrasjon i godt vaskularisert vev, f.eks. lunge, hud og slimhinner. Metaboliseres til en viss grad i leveren. Utskilles via nyrene gjennom aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 30–60 minutter. Samtidig tilførsel av probenecid forsinker den renale utskillelsen.
Følgende farmakokinetiske parametere har blitt funnet etter oral administrasjon (40 mg/kg/døgn fordelt på 4 doser) hos barn (Fujita 1983):
| Cmax | Tmax | t½ |
|---|---|---|
| 1,018 mikrogram/ml | 35 minutter | 0,74 timer |
Ikke vurdert.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Mikstur: Se «Miksturlisten» for informasjon vedrørende bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.
Inntak og mat: Mat reduserer sannsynligvis absorpsjon av fenoksymetylpenicillin og dermed serumkonsentrasjon av fenoksymetylpenicillin. Det anbefales derfor å ta fenoksymetylpenicillin 1 time før eller 2 timer etter måltid hvis mulig. Dersom dette påvirker etterlevelsen kan fenoksymetylpenicillin tas med mat.
| Bakterielle infeksjoner |
|---|
|
| Sekundær profylakse for gruppe A streptokokkinfeksjon (akutt revmatisme, Sydenhams chorea), profylakse for sigdcelleanemi, (funksjonell) aspleni. |
|---|
|
| Profylakse for Streptococcus viridans-infeksjon ved behandlingen av AML med høyde doser av cytarabin |
|---|
GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.
GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.
Norsk legemiddelhåndbok per 2.3.2026, fra L1.2.1 Betalaktamasefølsomme penicilliner (Revidert: 21.06.2024):
Alvorlige bivirkninger (unntatt anafylaksi) sees vanligvis ved langvarig bruk og høye doser. Man må regne med full kryssallergi innen hele penicillingruppen og 5–7 % kryssallergi mellom penicilliner, cefalosporiner og karbapenemer. Kryssallergi mellom penicilliner og aztreonam forekommer, men er sjelden.
Vanlige: Ved peroral bruk, gastrointestinale symptomer som løs avføring og kvalme. Milde allergiske reaksjoner som eksantem og makulopapulære utslett som kan ha følgesymptomer som kløe og feber. Påvirkning av normalfloraen kan gi overvekst av sopp.
Potensielt alvorlige, men sjeldne: Hypersensitivitetsreaksjoner med alvorlige hudreaksjoner, akutt bronkial obstruksjon og anafylaktisk sjokk. Hepatocellulær skade eller intrahepatisk kolestase (spesielt isoxazolylpenicilliner), interstitiell nefritt, agranulocytose, levkopeni, trombocytopeni, eosinofili. Immunologisk hemolytisk anemi kan forekomme. Nevrotoksisitet med bl.a. kramper som antas å skyldes hemning av GABAerge reseptorer, spesielt ved høye konsentrasjoner gitt parenteralt. Akutt hemorragisk kolitt. Elektrolyttforstyrrelser (hypernatremi i høye doser, spesielt parenteralt, pga. høyt innhold av natrium). Økt blødningsrisiko, risikofaktorer er underernæring som gir lavt vitamin K-opptak, nyresvikt og alvorlig infeksjon.
Norsk legemiddelhåndbok per 2.3.2026, fra L1.2.1 Betalaktamasefølsomme penicilliner (Revidert: 21.06.2024):
Kjent straksallergi mot penicilliner. En anafylaktisk straksreaksjon er livstruende.
Norsk legemiddelhåndbok per 2.3.2026, fra L1.2.1 Betalaktamasefølsomme penicilliner (Revidert: 21.06.2024):
Forsiktighetsregler: Penicillinene er lite toksiske, men vær oppmerksom på penicillinallergi og kryssallergi mellom penicilliner, cefalosporiner og karbapenemer. Nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for alvorlige, doserelaterte bivirkninger.
Pasienten må informeres om hva som kan anses som penicillinallergi og at pasienten i slike tilfeller ikke skal ha penicillin i fremtiden.
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
| Penicilliner med utvidet spekter | ||
|---|---|---|
|
Amotaks, Amoxicilina ardine, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin Viatris, Amoxicillin aliud, Amoxicilline eg, Amoxicilline teva, Imaxi, Velamox
|
J01CA04 | |
|
Ampicillin SGS Pharma, Ampicillin STADA, Ampicillin VM sgs SA, Ampicillin VM stada SA, Ampicillin stada, Ampicillin-ratiopharm
|
J01CA01 | |
|
Penomax, Selexid
|
J01CA08 | |
| Beta-laktamaseømfintlige penicilliner | ||
|---|---|---|
|
Bicillin L-A, Tardocillin 1200
|
J01CE08 | |
|
Benzylpenicillin Panpharma, Benzylpenicillin VM panpharma SA, Benzylpenicillinnatrium Sandoz, Benzylpenicillinnatrium VM sandoz SA
|
J01CE01 | |
| Beta-laktamaseresistente penicilliner | ||
|---|---|---|
|
Flucloxacillin altamedics, Flucloxacilline mylan, Heracillin, Nerbutix, Staphycid
|
J01CF05 | |
|
Cloxacillin Navamedic, Cloxacillin Stragen, Cloxacillin VM navamedic SA
|
J01CF02 | |
| Kombinasjoner av penicilliner, inkludert beta-laktamasehemmere | ||
|---|---|---|
|
Amoclav, AmoxiClav 1a pharma, Amoxicillina Acido clavulanico teva, Amoxicilline/Clavulaanzuur pch, Amoxicilline/Clavulaanzuur sandoz, Augmentin, Baxumil, Bioclavid
|
J01CR02 | |
|
Pip/Taz VM fresenius SA, Piperacillin/Tazobactam Fresenius Kabi, Piperacillin/Tazobactam Stragen
|
J01CR05 | |
Ved mistanke om forgiftning vurder å ta kontakt med Giftinformasjonen (22 59 13 00, døgnåpent).
Informasjon fra Giftinformasjonen i Norsk Legemiddelhåndbok per 11.03.25 (Oppdatert: 12.10.2023):
Betalaktamantibakterielle midler, penicilliner:
Toksisitet for gruppen: Selv store perorale doser gir liten forgiftningsrisiko. Intravenøs administrering av høye doser (forslagsvis > 6 g) gir økt forgiftningsrisiko, spesielt hos personer med nedsatt nyrefunksjon.
Barn: 5 g fenoksymetylpenicillin til 3-åring ga ingen symptomer. 7 g amoksicillin til 3-åring ga alvorlig forgiftning (nefropati). For barn 1–3 år bør akutte inntak av > 500 mg kalium (100 ml mikstur fenoksymetylpenicillinkalium 50 mg/ml) vurderes fulgt opp med analyse av serum-kalium og ev. observasjon i sykehus.
Voksne: 6 g amoksicillin ga ingen forgiftning. Ved peroral dose < 250 mg/kg amoksicillin, ampicillin eller mecillinam forventes ingen eller lette symptomer (barn og voksne). Intravenøs administrering av benzatin benzylpenicillin (brukes kun intramuskulært) har gitt letal forgiftning.
Klinikk for gruppen: Kvalme, brekninger, magesmerter og diaré er vanlig. Ev. elektrolyttforstyrrelser (f.eks. hyperkalemi ved store doser penicilliner i form av kaliumsalt) og mer sjelden hemolytiske reaksjoner, nyresvikt, CNS-depresjon, muskelrykninger, kramper og koma.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.