Benzatin benzylpenicillin

Generisk navn
Benzatin benzylpenicillin
Handelsnavn
Benzetacil, Tardocillin 1200, Tardocillin 1200 macure, Tardocillin 1200 unimedic
ATC-kode
J01CE08
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Benzetacil pulv+væske til inj oppl 1200000 E - Krever godkjenningsfritak
Tardocillin 1200 inj væske, susp 1,2 mill E - Krever godkjenningsfritak
Tardocillin 1200 macure inj væske, susp 1,2 mill E - Krever godkjenningsfritak
Tardocillin 1200 unimedic inj væske, susp 1,2 mill E - Krever godkjenningsfritak

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale for betalaktamasefølsomme penicilliner:
Penicillinene tilhører gruppen betalaktamantibiotika, og alle midlene inneholder en betalaktamring. Penicillinene er baktericide mot mange ulike bakteriearter ved at de hemmer celleveggsyntesen. De diffunderer godt til de fleste vev og kroppsvæsker, men penetrerer dårlig gjennom meningene dersom disse ikke er inflammerte. Ved inflammasjon kan konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken (CSF) øke opp til 5 % av plasmaverdien. Probenecid hemmer aktiv transport av penicilliner fra CSF til blodbanen og vil øke konsentrasjonen ytterligere. Probenecid vil også øke plasmakonsentrasjonen ved å hemme utskillelsen i nyrene. Eldre penicilliner gir liten økoskygge.

Antibakterielt spektrum: Midlene utviser tidsavhengig bakteriedrap. Tilfredsstillende effekt vil som hovedregel forutsette at konsentrasjonen på infeksjonsstedet overstiger MIC (T > MIC) minst halvparten av døgnets timer. Benzyl- og fenoksymetylpenicillin påvirker villtypen av mange grampositive kokker (streptokokker, pneumokokker, stafylokokker), gramnegative kokker (meningokokker og gonokokker), grampositive stavbakterier (Listeria, difteribakterier), visse gramnegative stavbakterier samt spiroketer (Borrelia, Treponema pallidum). Innenfor mange av disse mikrobegruppene er det imidlertid utviklet betydelige resistensproblemer pga. betalaktamaseproduksjon (stafylokokker, gonokokker) eller endringer i penicillinbindende proteiner (pneumokokker, gonokokker, viridansstreptokokker). Haemophilus influenzae har utilstrekkelig følsomhet for fenoksymetylpenicillin, og stammer med betalaktamaseproduksjon og/eller kromosomale endringer er resistente mot alle aktuelle penicilliner. Pseudomonas aeruginosa og Enterobacteriaceae er alltid resistente. Blant anaerobe bakterier er de grampositive (peptokokker, peptostreptokokker, clostridier) vanligvis følsomme, mens gramnegative (Bacteroides) vanligvis er resistente pga. betalaktamaseproduksjon.

Spesifikt for benzatinpenicillin: Benzatinpenicillin (benzatinsaltet av benzylpenicillin) absorberes meget langsomt fra injeksjonsstedet, og det kan derfor doseres med en ukes intervall.

 

Farmakokinetiske data

Ikke vurdert.

Doseringer

Infeksjon med gruppe A hemolytiske streptokokker (GABHS), lungebetennelse forårsaket av S. pneumoniae
Profylakse for GABHS-infeksjon
Syfilis uten nevrologisk involvering (kongenital; primært og sekundært stadium; tidlig eller sent latent stadium; syfilis av ukjent varighet)
  • Intramuskulært
    • 0 år til 18 år
      [2] [9] [12]
      • 50.000 IE/kg/dose , kun én gang (ved tidlig latent) eller én gang per uke i 3 uker (ved sen latent eller latent av ubestemt varighet). Maks: 2.400.000 IE/dose.
        • For denne indikasjonen anbefales intravenøs behandling med virkestoffet benzylpenicillin .
        • Bruk kun i samråd med infeksjonsmedisiner. 

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Administrasjon: Injeksjonen skal utelukkende gis sakte og settes dypt i muskelen, helst i gluteus. Hos barn < 2 år skal injeksjonen helst administreres lateralt midt på låret.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon:

GFR 50-80 ml/min/1,73 m2
Dosejustering er ikke nødvendig
GFR 30-50 ml/min/1,73 m2
Dosejustering er ikke nødvendig
GFR 10-30 ml/min/1,73 m2
Ingen generelle anbefalinger kan gis. Gjør en nytte-risikovurdering for den enkelte pasient mht risiko for bivirkninger ved overdosering, samt behandlingssvikt ved underdosering.
GFR < 10 ml/min/1,73 m2
Ingen generelle anbefalinger kan gis. Gjør en nytte-risikovurdering for den enkelte pasient mht risiko for bivirkninger ved overdosering, samt behandlingssvikt ved underdosering.

Beta-laktam antibakterielle midler, penicilliner

Penicilliner med utvidet spekter

Amoksicillin

Amotaks, Amoxicillin, Amoxicillin Mylan, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin aliud, Amoxicillin micro, Amoxicilline EG, Amoxicilline sandoz, Amoxicilline teva, Imaxi, InfectoMox
J01CA04
J01CA11
J01CA08
Beta-laktamaseømfintlige penicilliner

Benzylpenicillin

Benzylpenicillin Panpharma, Benzylpenicillin VM panpharma SA
J01CE01

Fenoksymetylpenicillin

Apocillin, Fenoxymethylpenicilline centrafarm, Infectocillin 400, Ospen 400, Pancillin, Phenoxymethylpenicillin crescent, Phenoxymethylpenicillin eql, Primcillin, Weifapenin
J01CE02
Beta-laktamaseresistente penicilliner

Flukloksacillin

Flucloxacillin altamedics, Flucloxacilline mylan, Heracillin, Staphycid
J01CF05
Kombinasjoner av penicilliner, inkludert beta-laktamasehemmere

Amoksicillin og klavulansyre

Amoclav, Amoxi-Clavulan stada, AmoxiClav 1a pharma, AmoxiClav hikma, Amoxicillin comp ratiopharm, Amoxicilline/Clavulaanzuur pch, Amoxicilline/Clavulaanzuur sandoz, Amoxiclav ct, Augmentin, Augmentin MFF, Spektramox
J01CR02

Piperacillin og tazobactam

Pip/Taz VM fresenius SA, Piperacillin/Tazobactam Fresenius Kabi, Piperacillin/Tazobactam Stragen
J01CR05

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av betalaktamasefølsomme penicilliner:
Alvorlige bivirkninger (unntatt anafylaksi) sees vanligvis ved langvarig bruk og høye doser. Man må regne med full kryssallergi innen hele penicillingruppen og 5–7 % kryssallergi mellom penicilliner, cefalosporiner og karbapenemer. Kryssallergi mellom penicilliner og aztreonam forekommer, men er sjelden. 
Vanlige:
Ved peroral bruk, gastrointestinale symptomer som løs avføring og kvalme. Milde allergiske reaksjoner som eksantem og makulopapulære utslett som kan ha følgesymptomer som kløe og feber. Påvirkning av normalfloraen kan gi overvekst av sopp. Ved parenteral bruk, flebitt eller tromboflebitt ved intravenøs infusjon. Risikoen kan reduseres ved å senke infusjonshastigheten og bruke mer fortynnet løsning. Smerter på injeksjonsstedet ved intramuskulær injeksjon, utblanding i lidokain reduserer ubehaget (NB ikke til risikogrupper, se Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi (ekstern lenke til Norsk legemiddelhåndbok). 
Potensielt alvorlige, men sjeldne: Hypersensitivitetsreaksjoner med alvorlige hudreaksjoner, akutt bronkial obstruksjon og anafylaktisk sjokk. Hepatocellulær skade eller intrahepatisk kolestase (spesielt isoxazolylpenicilliner), interstitiell nefritt, agranulocytose, levkopeni, trombocytopeni, eosinofili. Immunologisk hemolytisk anemi kan forekomme. Nevrotoksisitet med bl.a. kramper som antas å skyldes hemning av GABAerge reseptorer, spesielt ved høye konsentrasjoner gitt parenteralt. Akutt hemorragisk kolitt. Elektrolyttforstyrrelser (hypernatremi i høye doser, spesielt parenteralt, pga. høyt innhold av natrium). Økt blødningsrisiko, risikofaktorer er underernæring som gir lavt vitamin K-opptak, nyresvikt og alvorlig infeksjon.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av betalaktamasefølsomme penicilliner:
Kjent straksallergi mot penicilliner. En anafylaktisk straksreaksjon er livstruende.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Administrasjonsvei: KUN intramuskulært.

Smerte ved injeksjon: Smerten kan reduseres ved å:

  • bruke optimal nålestørrelse (22 gauge)
  • fortynne løsningen ytterligere, men ikke for mye da for stort volum vil gi smerte
  • vente til alkoholen som brukes til å desinfisere huden har fordampet. 

I studien av Amir (1998) ble benzatin benzylpenicillin administrert i en 1 % lidokainoppløsning for å redusere smerten.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av betalaktamasefølsomme penicilliner:
Penicillinene er lite toksiske, men vær oppmerksom på penicillinallergi og kryssallergi mellom penicilliner, cefalosporiner og karbapenemer. Nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for alvorlige, doserelaterte bivirkninger.

Pasienten må informeres om hva som kan anses som penicillinallergi og at pasienten i slike tilfeller ikke skal ha penicillin i fremtiden.

Referanser

  1. Aksit S, et al, Seasonal benzathine penicillin G prophylaxis for recurrent streptococcal pharyngitis in children, Acta Paediatr Jpn, 1998, Jun;40(3), 256-8
  2. Astellas Pharma BV, SPC Penidural (RVG 03330) 17-1-2014, www.cbg-meb.nl
  3. Franssen MJAM et al, Werkboek Kinderreumatologie, VU Uitgeverij, 2008, 2e druk
  4. Lue HC, et al, Long-term outcome of patients with rheumatic fever receiving benzathine penicillin G prophylaxis every three weeks versus every four weeks, J Pediatr, 1994, Nov;125(5 Pt 1), 812-6
  5. Ginsburg CM, et al, Serum penicillin concentrations after intramuscular administration of benzathine penicillin G in children, Pediatrics, 1982, Apr;69(4), 452-4
  6. Kassem AS, et al, Rheumatic fever prophylaxis using benzathine penicillin G (BPG): two- week versus four-week regimens: comparison of two brands of BPG, Pediatrics, 1996, Jun;97(6 Pt 2, 992-5
  7. Lagos R, et al, Benzathine penicillin G and miocamycin in the treatment of children with streptococcal pharyngitis: a controlled therapeutic trial] Penicilina G benzatina y miocamicina en el tratamiento de ninos con faringitis estreptococica: ensayo terapeutico cont, Rev Med Chil, 1993, Nov;121(11), 1274-9
  8. Camargos PA, et al, Benzathine penicillin for unilateral lobar or segmental infiltrates presumptively caused by Streptococcus pneumoniae in children 2-12 years old, J Trop Pediatr, 1997, Dec;43(6), 353-60
  9. Paryani SG, et al, Treatment of asymptomatic congenital syphilis: benzathine versus procaine penicillin G therapy., J Pediatr, 1994, Sep;125(3), 471-5.
  10. Amir J, et al, Lidocaine as a diluent for administration of benzathine penicillin G, Pediatr Infect Dis J, 1998, Oct;17(10), 890-3
  11. HJC de Vries et al, Richtlijn SOA voor de tweede lijn, Nederlandse Vereniging voor Dermatologie en Venereologie (NVDV). , www.huidarts.info, 2012, 102
  12. LCI, LCI-richtlijn Syfilis, www.lci.nl, 04-05-2011

Oppdateringer

  • 04 oktober 2022 14:46: Oppdatert indikasjon vedr syfilis basert på guideline og preparatomtale.

Konsentrasjonsmåling


Overdose