Linezolid

Generisk navn
Linezolid
Handelsnavn
Linezolid Accord, Linezolid Fresenius Kabi, Linezolid Krka, Linezolid Sandoz
ATC-kode
J01XX08
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Norsk Legemiddelhåndbok per 14.11.2025, fra L1.2.11.1 Linezolid (Revidert: 21.06.2024):
Egenskaper og antimikrobielt spektrum
Linezolid tilhører en relativt ny gruppe helsyntetiske midler som hemmer proteinsyntesen i bakterier ved å binde seg til ribosomene. Midlet har effekt mot grampositive bakterier og mykobakterier. Linezolid er en reversibel, ikke-selektiv hemmer av monoaminoksidase (MAO). Pga. bivirkningsprofil og begrenset klinisk erfaring bør midlet kun brukes ved alvorlige infeksjoner med stafylokokker og enterokokker når disse er resistente mot andre midler. Behandling bør startes opp under spesialistveiledning.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 100 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til godt vaskularisert vev, cerebrospinalvæsken, pleuravæsken og pankreas. Metaboliseres i leveren ved oksydasjon. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 30 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 5-7 timer.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Rapporten av Jungbluth et al. viser at linezolid skilles ut raskere og har en kortere halveringstid hos barn i alderen < 12 år sammenlignet med barn i alderen > 12 år.
Clearance hos premature nyfødte kan sammenlignes med den man finner hos voksne, og øker betraktelig i løpet av den første leveuken.

Følgende farmakokinetiske parametere har blitt funnet [Jungbluth 2003, Kearns 2003]:

Alder Cmax (mikrogam/ml) t½ (timer) Cl (ml/min/kg)
Premature < 1 uke 12,7 5,6 2,0
Premature 1–4 uker 9,8 2,0 5,2
Født til termin < 1 uke 11,5 2,9 3,8
Født til termin, 1–4 uker 12,8 1,5 5,2
1-2 måneder 11,0 1,8 5,4
3 måneder til 11 år 15,1 2,9 3,8
12-17 år 16,7 4,1 2,1

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • Lungebetennelse, infeksjoner i hud og bløtvev:
    • Oralt:
      • 0-18 år:
        Mikstur: Det finnes ingen markedsførte miksturer i Norge som inneholder linezolid.                     
        Kun uregistrerte preparater er tilgjengelig, og on- og off-label kan derfor ikke vurderes. 
        Tabletter: Off-label.
    • Intravenøst:
      • 0-18 år: Off-label.
  • Pulmonal multiresistent tuberkulose:
    • Oralt:
      • 3 mnd -18 år:
        Mikstur: Det finnes ingen markedsførte miksturer i Norge som inneholder linezolid.
        Kun uregistrerte preparater er tilgjengelig, og on- og off-label kan derfor ikke vurderes. 
        Tabletter: Off-label.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Linezolid Accord tab 600 mg
Linezolid Fresenius Kabi inf, oppl 2 mg/ml
Linezolid Krka tab 600 mg
Linezolid Sandoz tab 600 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Merknader

Off-label: Bruk av linezolid til barn < 18 år er off-label ihht norsk markedsføringstillatelse.

Doseringer

Lungebetennelse, infeksjoner i hud og bløtvev
  • Oralt
    • Premature, Postkonsepsjonell alder < 34 uker
      [8] [16]

      • Postnatal alder <7 dager: 20 mg/kg/døgn i 2 doser, maks. 30 mg/kg/døgn i 3 doser.
        Postnatal alder ≥ 7 dager: 30 mg/kg/døgn i 3 doser.

      • Behandlingsvarighet:

        Maksimalt 28 dager

    • nyfødt født til termin
      [16]
      • 30 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser.
      • Behandlingsvarighet:

        Maksimalt 28 dager

    • 1 måned til 12 år
      [16]
      • 30 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser. Maks: 1200 mg/døgn.
      • Behandlingsvarighet:

        Maksimalt 28 dager

    • 12 år til 18 år
      [16]
      • 1200 mg/døgn fordelt på 2 doser.
      • Behandlingsvarighet:

        Maksimalt 28 dager

  • Intravenøst
    • Premature, Postkonsepsjonell alder < 34 uker
      [8] [16]

      • Postnatal alder < 7 dager: 20 mg/kg/døgn i 2 doser, maks. 30 mg/kg/døgn i 3 doser.
        Postnatal alder ≥ 7 dager: 30 mg/kg/døgn i 3 doser.

      • Behandlingsvarighet:

        Maksimalt 28 dager

    • nyfødt født til termin
      [16]
      • 30 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser.
      • Behandlingsvarighet:

        Maksimalt 28 dager

    • 1 måned til 12 år
      [16]
      • 30 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser. Maks: 1200 mg/døgn.
      • Behandlingsvarighet:

        Maksimalt 28 dager

    • 12 år til 18 år
      [16]
      • 1200 mg/døgn fordelt på 2 doser.
      • Behandlingsvarighet:

        Maksimalt 28 dager
Pulmonal multiresistent tuberkulose
  • Oralt
    • 3 måneder til 12 år
      [15] [18]
      • 20 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.

      • Overvåkes månedlig. Ved perifer nevropati reduser dosen med 33–50 %.

    • ≥ 12 år
      [18]
      • 10 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 600 mg/døgn.

      • Ved alvorlig sykdom eller TB-meningitt, maks. 600 mg/døgn; i andre tilfeller 300 mg/døgn.
        Overvåkes månedlig. Ved perifer nevropati reduser dosen med 33–50 %.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Diaré, kvalme, oppkast, magesmerter, candidiasis (oral eller vaginal), hodepine, svimmelhet, nøytropeni, trombocytopeni, leukopeni, anemi, feber, perifer og optisk nevropati, unormale leverenzymverdier, endret smakssans (metallsmak), kribling, parestesi, hudreaksjoner, utslett, tinnitus, hypertensjon, dyspepsi, misfarging av tunge/tenner. Infeksjoner, dyspné, kramper, hypokalemi, apné, gastrointestinal blødning, ødem [Preparatomtale for Zyvoxid]. Laktacidose ser ut til å forekomme oftere hos barn [Ozkaya-Parlakay A et al.].

Generelle bivirkninger

Norsk Legemiddelhåndbok per 14.11.2025, fra L1.2.11.1 Linezolid (Revidert: 21.06.2024):
Vanlige: Gastrointestinale symptomer som diaré, kvalme og oppkast, hodepine, svimmelhet, utslett. Smaksforstyrrelser (metallsmak) er rapportert. Soppinfeksjoner pga. endringer i den mikrobiologiske flora.
Potensielt alvorlige og relativt vanlige: Perifer og/eller optisk nevropati, beinmargsdepresjon, anemi og melkesyreacidose. Ved mistanke om slike bivirkninger må behandlingen med linezolid øyeblikkelig revurderes og ev. seponeres. Alle bivirkningene blir hyppigere og mer alvorlige jo lenger behandlingen pågår. Beinmargsdepresjon og perifer og/eller optisk nevropati kan være irreversibel. Optisk nevropati kan gi synstap. Pasienter som rapporterer synsforstyrrelser bør undersøkes av øyelege. For å unngå alvorlige følger av melkesyreacidose, må pasienter som får vedvarende kvalme og brekninger, acidose uten annen årsak eller lav serum-hydrogenkarbonat undersøkes nøye. Alvorlig transfusjonskrevende anemi ble rapportert hos 9 % av pasienter behandlet i inntil 1 måned og hos 15 % av de som ble behandlet utover 1 måned. Kramper, serotonergt syndrom. Alvorlige hudreaksjoner og andre hypersensitivitetsreaksjoner, anafylaksi (sjelden). Pseudomembranøs diaré og kolitt, se L1.1 Bivirkninger og T1.6.2.1 Clostridium difficile enterokolitt.

 

Generelle kontraindikasjoner

Fra preparatomtalene til Linezolid Fresenius Kabi INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 2 mg/ml og Zyvoxid 600 mg tabletter :

  • Linezolid bør ikke gis til pasienter som tar legemidler som hemmer monoamin oksidase A eller B (f.eks. fenelzin, isokarboacid, selegilin, moklobemid) eller innen to uker etter at slike legemidler har blitt brukt.
  • Hvis det ikke finnes muligheter for grundig overvåkning av pasienten og monitorering av blodtrykk bør linezolid ikke gis til pasienter med følgende kliniske tilstander eller samtidig med følgende legemidler:
    • Pasienter med ukontrollert hypertensjon, feokromocytom, karsinoid, tyreotoksikose, bipolar depresjon, schizoaffektiv lidelse, akutte forvirringstilstander.
    • Pasienter som tar noen av følgende medikamenter: serotonin reopptakshemmere (se pkt. 4.4), trisykliske antidepressiva, serotonin 5-HT1 reseptoragonister (triptaner), direkte og indirekte virkende sympatomimetiske midler (inkludert adrenerge bronkodilatorer, pseudoefedrin og fenylpropanolamin), karkontraherende midler (f.eks. adrenalin, noradrenalin), dopaminerge midler (f.eks. dopamin, dobutamin), petidin eller buspiron.
  • Data fra dyr tyder på at linezolid og dets metabolitter kan gå over i morsmelk og amming bør derfor avsluttes før administrasjon. Amming under behandling frarådes (se pkt. 4.6 i SPC)

(Kilde: SPC til Zyvoxid 600 mg tabletter, 01-2269, oppdateringsdato: 07.08.2024, og Linezolid Accord 2 mg/ml infusjonsvæske, 17-11660, oppdateringsdato: 26.03.2026).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Linezolid skal kun forskrives i samråd med en pediater/infeksjonsmedisiner og/eller mikrobiolog. Behandlingen bør startes i sykehus og baseres på resistensbestemmelse.
Maksimal behandlingsvarighet er 28 dager. Det er risiko for permanent perifer nevropati ved bruk i mer enn 28 dager.
Linezolid kan øke blodtrykket når det kombineres med mat som inneholder store mengder av aminosyren tyramin. Det anbefales derfor å unngå slike matvarer.
Forsiktighet må utvises i tilfeller med nedsatt leverfunksjon. Synet bør kontrolleres regelmessig ved langvarig bruk. Blodstatus generelt (inkludert hemoglobin, blodplater samt totalt og differensiert leukocyttall) bør monitoreres nøye.

Empirisk behandling av CNS-infeksjoner med linezolid til barn kan ikke anbefales. 
Pasienter med ventrikuloperitoneale shunter nådde ikke konstante konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken. 

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Norsk Legemiddelhåndbok per 14.11.2025, fra L1.2.11.1 Linezolid (Revidert: 21.06.2024):
Linezolid bør ikke gis til pasienter med ukontrollert hypertensjon, feokromocytom, karsinoid syndrom, tyreotoksikose, alvorlig depresjon, schizofreni, akutte forvirringstilstander eller til pasienter som bruker visse andre legemidler, særlig psykofarmaka (interaksjoner). 

Pga. fare for beinmargsdepresjon må det utvises forsiktighet ved bruk av linezolid hos pasienter med forutgående anemi, levkopeni eller trombocytopeni.

Kontroll: Hos pasienter med forutgående anemi, levkopeni eller trombocytopeni samt ved behandling ut over 10–14 dager bør beinmargsfunksjonen overvåkes med ukentlige kontroller av hematologisk status.

Informasjon til pasient: Diaré, synsforstyrrelser. Pasientene bør unngå mat med høyt tyramininnhold (modne oster, gjærekstrakt, soyasaus m.fl.).

 

Andre antibakterielle midler

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Glykopeptid antibakterielle midler
J01XA04
J01XA02

Vankomycin parenteral

Vancomycin MIP, Vancomycin Orion
J01XA01
Polymyksiner
J01XB01
Steroid antibakterielle midler
J01XC01
Nitrofuranderivater

Nitrofurantoin

Furadantin, Furadantine, Furantoina ern, Nifurantin, Nitrofurantoine apotex
J01XE01
Andre antibakterielle midler

Daptomycin

Daptomycin Accordpharma, Daptomycin hameln
J01XX09

Fosfomycin

Fosfomycin Infectopharm, Monuril
J01XX01

Referanser

  1. Deville JG, et al, Linezolid versus vancomycin in the treatment of known or suspected resistant gram-positive infections in neonates., Pediatr Infect Dis J, 2003, 22, S158-63
  2. French G., Safety and tolerability of linezolid., J Antimicrob Chemother, 2003, 51, Suppl 2:ii45-53
  3. Jantausch BA, et al, Linezolid for the treatment of children with bacteremia or nosocomial pneumonia caused by resistant gram-positive bacterial pathogens., Pediatr Infect Dis J., 2003, 22, S164-71
  4. Jungbluth GL, et al, Linezolid pharmacokinetics in pediatric patients: an overview., Pediatr Infect Dis J, 2003, 22, S153-7
  5. Kaplan SL, et al, Linezolid for the treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus infections in children, Pediatr Infect Dis J, 2003, 22, S178-85
  6. Kaplan SL, et al, Linezolid versus vancomycin for treatment of resistant Gram-positive infections in children., Pediatr Infect Dis J., 2003, 22, 677-86
  7. Kearns GL, et al, Single dose pharmacokinetics of linezolid in infants and children, Pediatr Infect Dis J, 2000, 19, 1178-84
  8. Kearns GL, et al, Impact of ontogeny on linezolid disposition in neonates and infants., Clin Pharmacol Ther, 2003, 74, 413-22
  9. Meissner HC, et al, Hematologic effects of linezolid in young children., Pediatr Infect Dis J., 2003, 22, S186-92
  10. Saiman L, et al, Safety and tolerability of linezolid in children., Pediatr Infect Dis J, 2003, 22, S193-200
  11. Tan TQ, Update on the use of linezolid: a pediatric perspective, Pediatr Infect Dis J, 2004, 23, 955-6
  12. Velissariou IM, Use of linezolid in children: an overview of recent advances., Expert Rev Anti Infect Ther., 2006, 4, 947-52
  13. Wible K, et al, Linezolid versus cefadroxil in the treatment of skin and skin structure infections in children, Pediatr Infect Dis J, 2003, 22, 315-23
  14. Yogev R, et al, Linezolid for the treatment of complicated skin and skin structure infections in children., Pediatr Infect Dis J, 2003, 22, S172-7
  15. Garcia-Prats AJ et al., Linezolid for the treatment of drug-resistant tuberculosis in children: a review and recommendations., Tuberculosis (Edinb). , 2014, Mar;94(2):, 93-104
  16. Pfizer Inc. , Productinformation Zyvox, 02-2022, https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/57a5e8e4-7f01-4786-bfc5-4656c7dca249/spl-doc?hl=linezolid
  17. Ozkaya-Parlakay A et al., Early lactic acidosis associated with linezolid therapy in paediatric patients, Int J Antimicrob Agents, 2014, 44(4), 334-6
  18. Swaminathan A et al., Treating children for drug-resistant tuberculosis in Tajikistan with Group 5 medications, Int J Tuberc Lung Dis., 2016, Apr;20(4), 474-8
  19. Fresenius Kabi Norge AS, SPC Linezolid (13-9804). Oppdateringsdato: 07.02.2018, https://www.legemiddelsok.no/_layouts/15/Preparatomtaler/Spc/13-9804.pdf, 2018

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose