Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Overdose

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Tofacitinib

Generisk navn
Tofacitinib
Handelsnavn
Xeljanz
ATC-kode
L04AF01

Egenskaper

Norsk legemiddelhåndbok per 28.10.2026:

  • Egenskaper: En potent, selektiv hemmer av januskinase (JAK)-familien. I enzymanalyser hemmer tofacitinib JAK1, JAK2, JAK3 og i mindre grad TyK2.
  • Farmakokinetikk: 

    • Tofacitinib karakteriseres av rask absorpsjon (høyeste plasmakonsentrasjon innen 0,5–1 time), rask eliminasjon (halveringstid på ~3 timer) og systemisk eksponering som øker proporsjonalt med dosen. Likevekts («Steady state»)-konsentrasjoner oppnås etter 24–48 timer med minimal akkumulering etter administrering to ganger daglig.

    • Tofacitinib absorberes godt og har en oral biotilgjengelighet på 74 %. Ca. 40 % av sirkulerende tofacitinib er bundet til plasmaproteiner. Clearancemekanismer for tofacitinib er cirka 70 % levermetabolisme og 30 % renal utskillelse av modersubstansen. CYP3A4 står for hoveddelen av metaboliseringen, mens CYP2C19 står for en liten del. Den farmakologiske aktiviteten til tofacitinib tilskrives modersubstansen.

    • Den enzymatiske aktiviteten til CYP-enzymer er redusert hos RA-pasienter pga. kronisk inflammasjon. Hos RA-pasienter varierer ikke oral clearance av tofacitinib-doser over tid, noe som indikerer at behandlingen med tofacitinib ikke normaliserer CYP-enzymaktivitet.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

  • Både clearance (Cl) og distribusjonsvolum (Vd) reduseres med synkende kroppsvekt hos pasienter med juvenil idiopatisk artritt (JIA).

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • Polyartikulær juvenil idiopatisk artritt (JIA); juvenile psoriatisk artritt (PsA):
    • Oralt:
      Mikstur til barn < 40 kg, og mikstur eller tabletter til barn og ungdom > 40 kg:
      • > 2 år og 10-20 kg: On label
      • > 2 år og 20-40 kg: On label
      • > 2 år og > 40 kg: On label

(SPC til Xeljanz 1 mg/ml mikstur, oppløsning, EU/1/17/1178/015, oppdateringsdato: 19.08.2026).

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).

Xeljanz depottab 11 mg
Xeljanz depottab 11 mg - Krever godkjenningsfritak
Xeljanz mikst oppl 1 mg/ml
Xeljanz tab 10 mg
Xeljanz tab 5 mg


To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Xeljanz 1 mg/ml mikstur: Tofacitinib mikstur, oppløsning skal administreres ved hjelp av den medfølgende «press-inn»
    flaskeadapteren og den orale doseringssprøyten. 
  • Miksturlisten: Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.
  • Inntak og mat: Tofacitinib tas med eller uten mat.

(SPC til Xeljanz 1 mg/ml mikstur, oppløsning, EU/1/17/1178/015, oppdateringsdato: 19.08.2026).

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Merknader

  • Valg av formulering:
    • Til barn og ungdom < 18 år brukes mikstur eller tabletter:
      • < 40 kg: Mikstur anbefales.
      • > 40 kg: Barn som får tofacitinib mikstur 5 ml 2 ganger daglig, kan bytte til tofacitinib tabletter 5 mg 2 ganger daglig.  
    • Depottabletter er ikke godkjent til bruk til barn og ungdom < 18 år.

Doseringer

Polyartikulær juvenil idiopatisk artritt (JIA); juvenile psoriatisk artritt (PsA)
  • Oralt
    • ≥ 2 år og 10 til 20 kg
      [1]
      • 6,4 mg/døgn fordelt på 2 doser. On-label
    • ≥ 2 år og 20 til 40 kg
      [1]
      • 8 mg/døgn fordelt på 2 doser. On-label
    • ≥ 2 år og ≥ 40 kg
      [1]
      • 10 mg/døgn fordelt på 2 doser. On-label

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.
  • GFR ≥ 30 ml/min/1.73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.
  • GFR < 30 ml/min/1.73 m2:
    • Barn ≥ 40 kg: 5 mg fordelt på 1 dose.
    • Barn < 40 kg: Ingen data tilgjengelig.
Kliniske konsekvenser
  •  Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker AUC for tofacitinib. Dette kan øke risikoen for hematologiske bivirkninger.
Ved dialyse
  • Barn ≥ 40 kg: 5 mg fordelt på 1 dose.
  • Barn < 40 kg: Ingen data tilgjengelig.

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Bivirkninger spesifikke for barn

  • Influensa, faryngitt, sinusitt, virusinfeksjoner, magesmerter, kvalme, oppkast, feber, hodepine og hoste forekommer hyppigere hos barn.

Generelle bivirkninger

Norsk legemiddelhåndbok per 28.10.2026:

  • De vanligste alvorlige bivirkningene er alvorlige infeksjoner som pneumoni, cellulitt, herpes zoster, urinveisinfeksjon, divertikulitt og appendisitt. Blant de opportunistiske infeksjonene ble det rapportert om tuberkulose og andre mykobakterielle infeksjoner, cryptococcus, histoplasmose, øsofageal candidiasis, multidermatomal herpes zoster, cytomegalovirus, BK-virusinfeksjoner, samt listeriose.

  • De hyppigst rapporterte bivirkningene i løpet av de første 3 månedene er hodepine, øvre luftveisinfeksjoner, nasofaryngitt, diaré, kvalme og hypertensjon.

  • Det er høyere insidens av bivirkninger ved kombinasjonsbehandling med tofacitinib og metotreksat, sammenlignet med tofacitinib som monoterapi.

 

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Generelle kontraindikasjoner

Norsk legemiddelhåndbok per 28.10.2026:

  • Graviditet
  • Amming
  • Aktiv tuberkulose
  • Alvorlig nedsatt leverfunksjon

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

  • Infeksjon: Ved alvorlig infeksjon skal behandling med tofacitinib avbrytes til infeksjonen er under kontroll.

  • Hematologiske avvik: Midlertidig behandlingsavbrudd kan være nødvendig ved doseavhengige hematologiske avvik, inkludert lymfopeni, nøytropeni og anemi. Avhengig av alvorlighetsgraden av hematologiske avvik anbefales det å enten midlertidig avbryte eller permanent seponere behandlingen (se preparatomtalen (SPC)).

  • Oppstartskriterier: Oppstart av behandling anbefales ikke hos pasienter med absolutt lymfocyttall (ALC) under 750 celler/mm³, absolutt nøytrofiltall (ANC) under 1 200 celler/mm³ eller hemoglobinverdi under 6,1 mmol/L (10 g/dl).

     
     

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Norsk legemiddelhåndbok per 28.10.2026:

  • Forsiktighetsregler:
    • Bruk er ikke undersøkt og bør unngås til RA-pasienter som også bruker andre biologiske sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (bDMARD-er) som tumornekrosefaktor (TNF) antagonister, interleukin (IL)-1R-antagonister, IL-6R-antagonister, monoklonale antistoffer mot CD20, selektive kostimulerende modulatorer og potente immunsuppressiva som azatioprin, ciklosporin og takrolimus. Kan gi en mulig risiko for økt immunsuppresjon og økt infeksjonsfare. Grunnet økt risiko for alvorlige og potensielt livstruende infeksjoner bør pasienter <65 år behandles kun dersom andre legemidler ikke kan brukes eller har utilstrekkelig effekt.
    • Dosering på 10 mg to ganger daglig er vist å gi økt risiko for blodpropp i lungene og død i en klinisk studie av RA-pasienter med økt risiko for kardiovaskulære hendelser. Før bruk hos pasienter med kjente risikofaktorer for venøs tromboembolisme bør nytte/risiko derfor vurderes nøye. Pasienter med RA og psoriasisartritt bør ikke behandles med høyere dose enn 5 mg to ganger daglig.
    • Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
  • Kontroll og oppfølging:

    • Pasienter bør monitoreres nøye for utvikling av tegn og symptomer på infeksjon under og etter behandling. Behandlingen skal avbrytes dersom en pasient utvikler en alvorlig infeksjon, en opportunistisk infeksjon eller sepsis.

    • Pasienter bør følges for tegn og symptomer på lungeemboli.

    • Forsiktighet bør utvises når det vurderes oppstart med behandling hos pasienter med forhøyet alaninaminotransferase (ALAT) eller aspartataminotransferase (ASAT), særlig dersom man initierer behandingen i kombinasjon med legemidler med hepatotoksisk potensiale, som metotreksat. Etter oppstart er det anbefalt å foreta rutinemessig overvåking av levertester.

    • Laboratorieparametre: lymfocytter, nøytrofile, leverenzymer, hemoglobin, lipider.

  • Informasjon til pasient:

    • Bruk sikker prevensjon.

    • Oppsøk lege umiddelbart dersom tegn eller symptomer på lungeemboli oppstår.

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Interaksjoner

https://www.legemiddelsok.no/sider/Interaksjoner.aspx

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Selektive immunsuppressive midler
L04AA24
L04AA37

Mykofenolatmofetil

CellCept, Mycophenolatemofetil Accord, Mykofenolat Accord, Mykofenolatmofetil Accord
L04AA06
Tumornekrosefaktor alfa (TNF-alfa)-hemmere

Adalimumab

Amgevita, Humira, Hyrimoz, Imraldi, Yuflyma
L04AB04

Etanercept

Benepali, Enbrel, Erelzi
L04AB01
L04AB06

Infliksimab

Flixabi, Remicade, Remsima, Zessly
L04AB02
Interleukinhemmere
L04AC03
L04AC02
L04AC08
L04AC13
L04AC07

Ustekinumab

Pyzchiva, Stelara, Usymro, Uzpruvo
L04AC05
Kalsineurinhemmere

Ciklosporin

Sandimmun, Sandimmun Neoral
L04AD01

Takrolimus oral og parenteral

Adport, Advagraf, Envarsus, Modigraf, Prograf
L04AD02
Andre immunsuppressive midler

Azatioprin

Azatioprin SA, Imurel
L04AX01

Metotreksat

Ebetrexat, Emthexate, Jylamvo, Metex, Methofill, Methotrexat sandoz, Methotrexate Cipla, Methotrexate Orion, Methotrexate Pfizer, Methotrexate rosemont, Nordimet, Trexan
L04AX03
Sfingosin-1-fosfat (S1P) reseptormodulatorer

Fingolimod

Fingolimod Accord, Fingolimod Zentiva, Fingolimod zentiva, Gilenya
L04AE01
Monoklonale antistoffer
L04AG04
(mTOR) kinasehemmere

Everolimus

Certican, Everolimus EQL Pharma
L04AH02
Komplementhemmere

Ekulizumab

Bekemv, Epysqli, Soliris
L04AJ01
L04AJ02
Dihydroorotatdehydrogenase (DHODH) hemmere

Teriflunomid

Aubagio, Teriflunomide Accord, Teriflunomide Glenmark, Teriflunomide Newbury, Teriflunomide Sandoz, Teriflunomide Zentiva
L04AK02

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Referanser

  1. Pfizer Europe MA EEIG, SmPC Xeljanz (EU/1/17/1178/010-013) 14-09-2021, www.ema.europa.eu

To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.

Oppdateringer

Oppdateringer