Fenylefrin parenteral

Generisk navn
Fenylefrin parenteral
Handelsnavn
Fenylefrin Abcur, Fenylefrin Aguettant, Fenylefrin Unimedic
ATC-kode
C01CA06
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Fenylefrin Abcur inj, oppl 0,05 mg/ml
Fenylefrin Abcur inj, oppl 0,1 mg/ml
Fenylefrin Aguettant inj, oppl 50 mikrog/ml
Fenylefrin Aguettant inj/inf, oppl 100 mikrog/ml
Fenylefrin Unimedic inj, oppl 0,1 mg/ml
Fenylefrin Unimedic kons til inj/inf oppl 10 mg/ml

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Selektiv α-1-adrenerg reseptoragonist. Direkte virkende sympatomimetisk amin som gir kraftig vasokonstriksjon ved å binde seg til postsynaptiske α-1-adrenerge reseptorer. Motvirker hypotensjon forårsaket av vasodilatasjon. Vasokonstriksjon medfører økt perifer motstand og økning i hjertets pumpemotstand som kan medføre fall i slagvolum hos pasienter med redusert pumpefunksjon. I høyere doser kan stimulering av α-1-reseptorer i koronarkar medføre koronar vasokonstriksjon.

Generelt for gruppen adrenerge agonister:
Adrenerge agonister i vid forstand utgjøres av naturlig forekommende («endogene») katekolaminer og syntetiske agonister. De stimulerer direkte og/eller indirekte adrenerge reseptorer: Betareseptorer, alfa-1-reseptorer og alfa-2-reseptorer, som igjen omfatter flere reseptorsubtyper (beta-1-, beta-2-, beta-3-, alfa-1A-, alfa-1B, alfa-1D, alfa-2A, alfa-2B, alfa-2C). Agonistene har forskjellig selektivitet overfor de ulike adrenerge reseptorene. Dessuten kan maksimaleffektene variere mellom agonistene. Dopamin gitt som legemiddel stimulerer i tillegg til adrenerge reseptorer også perifere dopaminreseptorer. De nevnte forhold gjør at de adrenerge agonistene har forskjellige virkningsprofiler. De tre hovedtypene adrenerge reseptorer er koblet til forskjellige signalsystemer: Stimulering av betareseptorene virker via signalmolekylet cAMP, stimulering av alfa-1-reseptorene via inositoltrisfosfat, diacylglyserol og myosin lett-kjede kinase, mens stimulering av alfa-2-reseptorer hemmer produksjonen av cAMP. Hjertets funksjoner (kontraksjon, relaksasjon, frekvens, ledningshastighet) og metabolisme økes for det meste ved stimulering av beta-1-reseptorer, men også i noen grad ved stimulering av beta-2-reseptorer (spesielt i sinusknuten, hvor stimulering gir frekvensøkning). Betareseptorstimulering i hjertet øker O2-behovet mer enn arbeidet («oxygen waste»), øker pacemakeraktiviteten (automati) og reduserer refraktærperioden (økt arytmirisiko). Ved koronarsykdom vil betareseptorstimulering fremkalle/forverre myokardiskemi pga. økt O2-behov og nedsatt perfusjon (pga. økt frekvens og kontraksjon). Hjertets kontraksjonskraft økes i moderat grad av alfa-1-reseptorstimulering som også aktiverer ekspresjon av en rekke gener i hjertet og gir bl.a. hypertrofi. Vasodilatasjon fremkalles ved stimulering av beta-2-reseptorer, mens vasokonstriksjon fremkalles ved stimulering av alfa-1- og alfa-2-reseptorer. Bronkiedilatasjon skjer fortrinnsvis ved stimulering av beta-2-reseptorer. Stimulering av presynaptiske alfa-2-reseptorer på sympatiske nerveender hemmer frigjøringen av noradrenalin. Substansene som stimulerer reseptorene indirekte, gjør dette ved å øke frigjøringen av noradrenalin fra nerveendene. Stimulering av perifere dopaminreseptorer gir vasodilatasjon i noen karområder (D1-reseptorer) og redusert frigjøring av noradrenalin fra nerveender (D2-reseptorer). 

OBS: Bruk av adrenerge agonister ved akutt hjertesvikt, inkludert kardiogent sjokk, bør gjøres med stor forsiktighet, spesielt når det foreligger myokardiskemi. Alltid væsketilførsel først for optimalisering av venstre ventrikkels fylningsvolum. Inotrope legemidler (bør gis i sentral vene) medfører økt oksygenforbruk, uheldig høye kalsiumnivåer i hjertecellene, arytmitendens samt økt mortalitet. Bruk lavest mulig dose som opprettholder organperfusjon.

Farmakokinetiske data

Ikke vurdert.

Doseringer

Perioder med cyanose
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1]
      • 20 - 50 mikrogram/kg/dose, bolus.

Ingen spesifikk informasjon tilgjengelig.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.

Hjertestimulerende midler ekskl. hjerteglykosider

Adrenerge og dopaminerge midler

Adrenalin

Adrenalin, Adrenalin Aguettant, Adrenalin Ethypharm, Adrenalin Martindale Pharma, Adrenalin SA, Adrenalin base NAF, Adrenalin bradex, Adrenalin ethypharm, Adrenalin mylan, Adrenaline mercury, Emerade, EpiPen, EpiPen Jr, Jext
C01CA24
C01CA04

Efedrin

Efedrin, Efedrin Aguettant, Efedrin SA, Efedrin Unimedic
C01CA26

Isoprenalin

Isoprenalina HCl s.a.l.f., Isoprenaline hydrochloride Macure
C01CA02
C01CA17

Noradrenalin

Arterenol, Noradrenalin Abcur, Noradrenalin Aguettant, Noradrenalin Sintetica
C01CA03
Fosfodiesterase hemmere
C01CE02
Andre hjertestimulerende midler
C01CX08

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Kan medføre kraftig blodtrykkstigning, koronarspasme, fall i hjertets minuttvolum, refleksbradykardi og hodepine. Arytmi. Disponerte pasienter kan utvikle iskemi og gangren.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Hypertensjon, myokardiskemi, perifer karsykdom med iskemi, hjertesvikt med nedsatt hjertepumpefunksjon.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tendens til hypertensjon, bradykardi, koronar og perifer karsykdom. Kan forårsake organiskemi og gangren. Brukes med forsiktighet ved samtidig bruk av monoaminoksydase (MAO)-hemmere, trisykliske antidepressiva og glukokortikoider (økt effekt). Bør ikke kombineres med andre sympatomimetika som efedrin eller ergot-alkaloider.

Referanser

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose