Omeprazol

Generisk navn
Omeprazol
Handelsnavn
Losec, Losec Mups, Omeprazol Bluefish, Omeprazol Pensa, Omeprazol Sandoz, Omeprazol-ratiopharm NT, Omeprazole genoptim
ATC-kode
A02BC01
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Losec Mups enterotab 10 mg
Losec Mups enterotab 20 mg
Losec kaps 20 mg - Krever godkjenningsfritak
Omeprazol Bluefish enterokaps 10 mg
Omeprazol Bluefish enterokaps 20 mg
Omeprazol Pensa enterokaps 10 mg
Omeprazol Pensa enterokaps 20 mg
Omeprazol Sandoz enterokaps 10 mg
Omeprazol Sandoz enterokaps 20 mg
Omeprazol-ratiopharm NT enterokaps 20 mg - Krever godkjenningsfritak
Omeprazole genoptim kaps 20 mg - Krever godkjenningsfritak

Omeprazol 2mg/ml og 4mg/ml mikstur er tilgjengelig i utlandet, men ikke markedsført i Norge. For mer informasjon, se miksturlisten. Kontakt eventuelt apoteket for å undersøke om mikstur kan skaffes.

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om protonpumpehemmere: 
Hemmer H+/K+‑ATPase i parietalcellene som er det siste leddet i produksjon av saltsyre. Syrehemningen er sterkere og varer lengre enn med histamin H2‑antagonister. Gir symptomlindring og påskynder tilheling ved ulcussykdom og gastroøsofageal reflukssykdom også når sykdommen ikke påvirkes av H2‑antagonister. Førstevalg i behandlingen av gastroøsofageal reflukssykdom med utbredt øsofagitt, striktur eller Barretts øsofagus. Protonpumpehemmere kombinert med antibakterielle midler er effektive i behandlingen av H. pylori. Behandling med protonpumpehemmer gir doseavhengig økning av hormonet gastrin som har trofisk effekt på ventrikkelslimhinnen. Langvarig behandling kan øke tettheten av enterokromaffinlignende (ECL) celler i corpus ventriculi. Etter 1–3 måneders bruk ses «rebound» hypersekresjon av syre og ledsagende dyspepsi etter seponering, noe som kan vedvare i mange uker. Livslang og potent syresekresjonshemmende behandling på rotter har gitt utvikling av carcinoide svulster i ventrikkelen.

Farmakokinetiske data

Fra 1 år:
tmax = 1,5–2 timer (noen ganger også avvik til 6 timer)
t½ = 0,5–2,5 timer (kortere hos små barn enn hos eldre barn)
Cmax og AUC (også etter korrigering for dosen) er lavere hos små barn

Nyfødte på < 10 døgn:
t½ = 3–10 timer

Doseringer

Behandling av H. pylori (trippelterapi)
  • Oralt
    • 0 år til 18 år
      [19]
      • 1,5 - 2,5 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser, maks: 80 mg/døgn.
      • Behandlingsvarighet: 14 dager
      • Trippelterapi: Omeprazol kombinert med:
        klaritromycin 20-30 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser, maks 1000 mg/døgn ELLER alternativt metronidazol 20-30 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser, maks 1000 mg/døgn.
        amoksicillin 50 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Ved klaritromycin- og metronidazolresistens: Benytt høy dose amoksicillin, 80-90 mg/kg/døgn.

Gastroøsofageal refluks (GERD/GORD), reflux oesophagitis, duodenal eller peptisk ulcus, blødende ulcus. Profylakse for stressulcus og/eller omfattende tarmblødning ved innleggelse på akuttavdeling
  • Oralt
    • < 1 år
      • 1 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose, maks: 3 mg/kg/døgn.
        • Ved utilstrekkelig effekt: Fordel på 2 doser.
        • Dersom fremdeles utilstrekkelig effekt, øk dosen i trinn på 0,5 mg/kg/døgn til maksimalt 3 mg/kg/døgn.
    • 1 år til 18 år
      • 1,5 - 3 mg/kg/døgn fordelt på 1 - 2 doser, maks: 80 mg/døgn.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse-/åpne-/løselisten.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Midler mot ulcus og gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)

H2-reseptorantagonister

Cimetidin

Cimetidin, Cimetidin acis, Cimetidine aa pharma, Cimetidine accord, Cimetidine mylan
A02BA01
Protonpumpehemmere

Esomeprazol

Esomeprazol Krka, Esomeprazol Pensa, Esomeprazole Accord, Nexium
A02BC05

Pantoprazol

Pantoprazol Actavis, Pantoprazol Krka, Pantoprazol Pensa, Pantoprazol SUN, Pantoprazolo sun, Somac, Somac Control
A02BC02
Andre midler mot ulcus og gastroøsofageal reflukssykdom (GORD)

Alginsyre

Galieve, Galieve Forte, Gaviscon, Gaviscon Infant
A02BX13

Sukralfat

Antepsin, Sucralan
A02BX02

Bivirkninger spesifikke for barn

Respiratoriske bivirkninger og feber (spesielt < 2 år). Mulig forhøyet risiko for infeksjoner med oral administrasjonsvei, spesielt i høyrisikogruppen. Bivirkningene er ellers de samme som hos voksne.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om protonpumpehemmere:

Kvalme, uvelhet, hodepine, diaré, obstipasjon, gassdannelse og hudutslett kan forekomme. Mindre vanlig er søvnproblemer og parestesier.. Mer sjeldne er overfølsomhetsreaksjoner og blodforandringer (levkopeni, trombocytopeni, pancytopeni) samt leveraffeksjon og akutt interstitiell nefritt. Protonpumpehemmere øker pH i magesekken betydelig og det har vært bekymring omkring redusert opptak av ulike næringsstoffer, inkludert calcium og magnesium. Hypomagnesemi kan forekomme. I epidemiologisk studier ses økt risiko for osteoporoserelaterte brudd. Behandling med protonpumpehemmere ser ut til å gi økt risiko for gastrointestinale infeksjoner med f.eks. Salmonella og Campylobacter og for sykehuspasienter også Clostridium difficile. Mikroflora påvirkes ikke bare i magesekken, men også i tarmen. Flere epidemiologiske studier har de siste årene vist at pasienter som bruker protonpumpehemmere over tid har økt risiko for adenocarcinom i magesekken. Kan gi nedsatt absorpsjon av jern, calcium, magnesium, vitamin B12. Også rapportert en assosiasjon til endret mikroflora i tarmen. Spesielt ved behandling av reflukssykdom bør pasienten oppmuntres til å titrere seg ned til lavest effektive dose. Se også: Adverse Effects of Proton Pump Inhibitors-Evidence and Plausibility. doi: 10.3390/ijms20205203.

Generelle kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller substituerte benzimidazoler. Skal ikke brukes samtidig med nelfinavir (SPC).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Hensikten med behandlingen er holde pH-verdien i magen over 4 i ≥94 % av døgnet. Hvis det foreligger tvil om behandlingens effektivitet, kan pH-verdien i magen fastslås, med rom for variasjoner.

Når omeprazol brukes, kan mageinnholdet bli lillafarget. I tablettene og kapslene, er omeprazol innlemmet i granulat som er blandet inn i tablettene og kapslene.  I suspensjonen, er omeprazol i en basisk væske. Når omeprazol brytes ned for tidlig i et surt miljø slik som magesekken, kan mageinnholdet bli lillafarget. Denne misfargingen er ikke farlig, men kan indikere redusert aktivitet. 

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om protonpumpehemmere: 

Erfaring med behandling av barn mangler. Forsiktighet bør utvises ved langvarig behandling, spesielt med store doser og hos yngre individer. Langtidsbruk av protonpumpehemmere øker risiko for atrofisk gastritt hos H pylori positive. Yngre individer med reflukssykdom som settes på langtidsbehandling med protonpumpehemmer, anbefales av mange undersøkt med henblikk på H. pylori infeksjon og behandles om de er positive. Ved vedlikeholdsdosering i mer enn 1 år skal behandlingen jevnlig vurderes mht. fordeler og ulemper. Se også STOPP-tabellen G24.1.2 2. (PPI) i full terapeutisk dose i > 8 uker ved ukomplisert ulcussykdom eller erosiv refluksøsofagitt. Dosereduksjon eller kortere behandlingsvarighet er indisert..

Forstyrrelse av laboratorietester: Ved behandling med antisekretoriske legemidler øker serumgastrin som respons på redusert syresekresjon. CgA øker også på grunn av reduksjon i syrenivået i magen. Forhøyede nivåer av Kromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. For å unngå slike forstyrrelser, bør behandling med protonpumpehemmere stoppes minst fem dager før måling av CgA. Dersom CgA- og gastrinnivået ikke er normalisert etter første måling, bør målingene gjentas 14 dager etter seponering av behandling med protonpumpehemmere. Se EMA/PRAC/452657/2016.

 

Referanser

  1. Andersson T, et al, Pharmacokinetics of orally administered omeprazole in children. International Pediatric Omeprazole Pharmacokinetic Group. , Am J Gastroenterol., 2000, Nov;95(11), 3101-6
  2. Marier JF, et al, Pharmacokinetics of omeprazole in healthy adults and in children with gastroesophageal reflux disease. , Ther Drug Monit., 2004, Feb;26(1), 3-8
  3. Jacqz-Aigrain E, et al, Pharmacokinetics of intravenous omeprazole in children., Eur J Clin Pharmacol, 1994, 47(2), 181-5
  4. Hassall E, et al, Omeprazole for treatment of chronic erosive esophagitis in children: a multicenter study of efficacy, safety, tolerability and dose requirements. International Pediatric Omeprazole Study Group, J Pediatr, 2000, Dec;137(6), 800-7
  5. Boccia G, et al, Maintenance therapy for erosive esophagitis in children after healing by omeprazole: is it advisable?, Am J Gastroenterol, 2007, Jun;102(6), 1291-7
  6. Faure C, et al, Intravenous omeprazole in children: pharmacokinetics and effect on 24-hour intragastric pH, J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2001, Aug;33(2), 144-8
  7. Litalien C, et al, Pharmacokinetics of proton pump inhibitors in children, Clin Pharmacokinet, 2005, 44(5), 441-66
  8. Kaufman SS, et al, Omeprozole therapy in pediatric patients after liver and intestinal transplantation., J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2002, Feb;34(2), 194-8
  9. Bahremand S, et al, Evaluation of triple and quadruple Helicobacter pylori eradication therapies in Iranian children: a randomized clinical trial. , Eur J Gastroenterol Hepatol., 2006, May;18(5), 511-4
  10. Francavilla R, et al , Improved efficacy of 10-Day sequential treatment for Helicobacter pylori eradication in children: a randomized trial., Gastroenterology, 2005, Nov;129(5), 1414-9
  11. Gottrand F, et al, Omeprazole combined with amoxicillin and clarithromycin in the eradication of Helicobacter pylori in children with gastritis: A prospective randomized double-blind trial., J Pediatr. , 2001, Nov;139(5), 664-8
  12. Behrens R, et al, Dual versus triple therapy of Helicobacter pylori infection: results of a multicentre trial., Arch Dis Child. , 1999, Jul;81(1), 68-70
  13. AstraZeneca BV. , SPC Losec MUPS en Losec Infuus. 21-5-2013, www.CBG-MEB.nl
  14. Bishop J, et al, Omeprazole for gastroesophageal reflux disease in the first 2 years of life: a dose-finding study with dual-channel pH monitoring, J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2007, Jul;45(1), 50-5
  15. Solana MJ, et al, 0.5 mg/kg versus 1 mg/kg of intravenous omeprazole for the prophylaxis of gastrointestinal bleeding in critically ill children: a randomized study, J Pediatr, 2013, Apr 162(4), 776-782
  16. Ummarino D, et al, Impact of antisecretory treatment on respiratory symptoms of gastroesophageal reflux disease in children, Dis Esophagus, 2012, Nov-Dec;25(8), 671-7
  17. P.Bestebreurtje, Expertopinie dosering omeprazol < 1 jaar., 04 feb 2014
  18. Lareb Signalering, Omeprazole suspension and regurgitated gastric content discoloured, www.lareb.nl, 01 november 2017
  19. Jones N, et al, Joint ESPGHAN/NASPGHAN Guidelines for the Management of Helicobacter pylori in Children and Adolescents (Update 2016), JPGN, 2017, 64, 991–1003
  20. CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH, SPC Losec MUPS ( 97-452, 97-453). Oppdateringsdato: 28.02.11, https://www.legemiddelsok.no/_layouts/15/Preparatomtaler/Spc/1997-00452.pdf, 2011

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose