Spironolakton

Generisk navn
Spironolakton
Handelsnavn
Spirix, Spironolacton aurobindo, Spironolactone Orion, Spironolactone accord, Spironolactone arrow, Spironolakton SA
ATC-kode
C03DA01

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Overdose

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Aldosteronantagonister: 
Aldosteronantagonistene binder seg til den intracellulære mineralkortikoidreseptoren (MR) og hemmer derved kompetitivt bindingen av aldosteron. Dermed reduseres aldosteroninduserte effekter i en rekke vev. I de distale nyretubuli reduseres reabsorpsjon av natrium og utskillelse av kalium-, magnesium- og hydrogenioner. Størst effekt i kombinasjon med tiazider eller slyngediuretika. Andre aldosteroninduserte effekter som kan motvirkes, er: kardial og perivaskulær fibrose, venstre ventrikkel hypertrofi og remodellering, myokardial nekrose, vaskulær skade og inflammasjon, endotelial dysfunksjon, økt effekt av katekolaminer. I tillegg til hovedproduksjonen i binyrebarken produseres aldosteron også i andre vev, bl.a. i hjerte og blodårer. Aldosteron øker ved flere kardiovaskulære lidelser, særlig ved hjertesvikt. Kardiale og vaskulære effekter av aldosteronantagonister synes å kunne forekomme ved doser som gir små effekter på elektrolytter. Aldosteronantagonistene klassifiseres i to grupper: ikke-selektive (spironolakton og kanrenoat) og selektive (eplerenon). De ikke-selektive binder seg også til androgen-, østrogen- og progesteronreseptorer. Derved utøver de antiandrogene, partielle østrogene og progestine (gestagene) effekter. Dessuten er spironolakton vist å hemme produksjonen av testosteron. Disse egenskapene er ansvarlig for noen av bivirkningene og begrenser den kliniske anvendelse av de ikke-selektive aldosteronantagonistene, spesielt hos menn. Eplerenon har betydelig høyere selektivitet for MR og utøver ikke effekter via andre steroidreseptorer.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Ikke vurdert.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Spirix tab 100 mg
Spirix tab 25 mg
Spirix tab 50 mg
Spironolacton aurobindo tab 25 mg - Krever godkjenningsfritak
Spironolactone Orion tab 100 mg
Spironolactone Orion tab 25 mg
Spironolactone Orion tab 50 mg
Spironolactone accord tab 100 mg - Krever godkjenningsfritak
Spironolactone accord tab 25 mg - Krever godkjenningsfritak
Spironolactone accord tab 50 mg - Krever godkjenningsfritak
Spironolactone arrow tab 50 mg - Krever godkjenningsfritak
Spironolakton SA mikst 1 mg/ml
Spironolakton SA mikst 5 mg/ml

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Væskeretensjon og ødem.
  • Oralt
    • Premature, gestasjonsalder < 37 uker
      [2] [3] [4]
      • 1 - 2 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.

      • Studier på bruk av spironolakton til premature nyfødte er kun utført i premature ≥ 1 måned.

    • nyfødt født til termin
      [2] [3] [4]
      • 1 - 2 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.
    • 1 måned til 18 år
      [1] [2]
      • 1 - 3 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Maks: 200 mg/døgn. Vanlig vedlikeholdsdose i norsk praksis er opptil maks 2 mg/kg/døgn. Opptil 3 mg/kg/døgn brukes kun unntaksvis.
Ascites
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      [5] [6] [7] [8]
      • Startdose: 1 - 3 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.
      • Vedlikeholdsdose: Øk dosen hver 3.-5. dag til ønsket effekt, fordelt på 2 doser. Maksdose 6 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Maks: 400 mg/døgn.

      • Det er lite data på bruk av spironolakton ved ascites. 

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon:

GFR 50-80 ml/min/1,73 m2
Dosejustering er ikke nødvendig
GFR 30-50 ml/min/1,73 m2
Monitorer nyrefunksjon og serumkonsentrasjon av kalium jevnlig. Første kontroll utføres innen en uke etter behandlingsstart.
GFR 10-30 ml/min/1,73 m2
Monitorer nyrefunksjon og serumkonsentrasjon av kalium jevnlig. Første kontroll utføres innen en uke etter behandlingsstart.
GFR < 10 ml/min/1,73 m2
Ingen generelle anbefalinger kan gis
Kliniske konsekvenser

Hyperkalemi kan forekomme hos barn med nedsatt nyrefunksjon. Kaliumsparende diuretika som spironolakton kan øke denne risikoen. Det er ikke utført studier på bruk av spironolakton ved nedsatt nyrefunksjon uten hemodialyse.

Bivirkninger spesifikke for barn

Hyperkalemi, gynekomasti hos menn.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Aldosteronantagonister:
Hyperkalemi. Nyresvikt. Gastrointestinale plager, tretthet, hodepine. Erytematøse hudreaksjoner. Spironolakton og kanrenoat kan (særlig ved høye doser) gi endokrine bivirkninger (gynekomasti, impotens, testisatrofi, menstruasjonsforstyrrelser) som reverseres ved seponering.

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Bruk hos barn med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Generelle kontraindikasjoner

Informasjon dessverre ikke tilgjengelig i KOBLE. Se aktuell monografi på kinderformularium.nl (benytt Google translate).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Barn og pasienter med mildt nedsatt nyrefunksjon har en høyere risiko for å utvikle hyperkalemi. Risiko for arytmi, vis forsiktighet ved samtidig bruk av digoksin eller kortikosteroider. Ved hyperkalemi kombiner behandlingen med hydroklorotiazid.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Aldosteronantagonister:
Spironolakton har fremkalt og stimulert tumorvekst i forsøksdyr; et moment som vurderes.

Kaliumsparende midler

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Referanser

  1. Accord Healthcare Limited, SmPC Spironolacton (RVG 24025) 02-12-2015, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Brand, PLP et al, Werkboek Kinderlongziekten, VU Uitgeverij, 2001
  3. Werkgroep Neonatale Farmacologie NVK sectie Neonatologie, Expert opinie, 28 maart 2018
  4. Werkgroep Neonatale Farmacologie NVK sectie Neonatologie, Expert opinion, 03/2018
  5. Yachha, S. K., et al, Ascites in childhood liver disease., Indian J Pediatr, 2006, 73(9), 819-24
  6. Squires, R. H. , End-stage Liver Disease in Children, Curr Treat Options Gastroenterol, 2001, 4(5), 409-21
  7. Sabri, M., et al. , Pathophysiology and management of pediatric ascites., Curr Gastroenterol Rep, 20013, 5(3), 240-6
  8. Kramer, R. E., et al., Large-volume paracentesis in the management of ascites in children., J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2001, 33(3), 245-9

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose

  • Ved mistanke om forgiftning vurder å ta kontakt med Giftinformasjonen (22 59 13 00, døgnåpent).
  • Informasjon fra Giftinformasjonen i Norsk Legemiddelhåndbok per 04.06.25 (sist revidert: 12.10.23):
    • Spironolakton:
      • Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
        • Barn: < 100 mg forventes ingen eller lette symptomer.
        • Voksne: 625 mg til 16-åring ga etter ventrikkeltømming lett forgiftning. 
      • Klinikk og behandling: Se G12.5.1 Aldosteronantagonister
    • Aldosteronantagonister:
      • Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
      • Klinikk for gruppen: Dehydrering etterfulgt av hyperkalemi og ev. hyponatremi. Kvalme og brekninger. Svimmelhet, forvirring, ataksi og lett somnolens.
      • Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Følg og korriger væske- og elektrolyttbalansen. Symptomatisk behandling.