Azitromycin oral

Generisk navn
Azitromycin oral
Handelsnavn
Amzolynic, Azithromycin hexal, Azitromax, Azitromicina Qualigen, Zithromax
ATC-kode
J01FA10

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Azitromycin har en litt annen struktur enn de andre makrolidene, men regnes likevel med blant disse. I tillegg til effekt mot grampositive kokker har azitromycin også effekt mot en lang rekke gramnegative bakterier samt mot Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae og hominis, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Treponema pallidum og Borrelia burgdorferi.

Fra gruppeomtale om makrolider:
Makrolidene bindes til bakterienes ribosomer og hindrer proteinsyntesen. Makrolidene er bakteriostatiske overfor stafylokokker, men baktericide overfor streptokokker inkludert S. pneumoniae. Erytromycin var det første makrolidet på det norske markedet og er fortsatt det midlet som forskrives mest. Erfaringsgrunnlaget for bruk av erytromycin er derfor omfattende, mens det er mindre data tilgjengelig for spiramycin, klaritromycin og azitromycin. Midlene har mange felles trekk, men er likevel såpass forskjellige at de har fått noe ulike bruksområder. Særlig azitromycin, men også klaritromycin gir høye konsentrasjoner intracellulært, og disse midlene er derfor særlig anvendelige mot intracellulære mikrober. Midlene forsvinner noe hurtigere enn tetrasykliner fra miljøet og gir moderat økoskygge (se L1.1 Bivirkninger).

Antibakterielt spektrum makrolider: Makrolidene virker vesentlig på grampositive kokker, men ikke enterokokker. God effekt mot visse mykoplasmaarter, klamydia, Bordetella, Rickettsia og Legionella. Utilstrekkelig klinisk dokumentasjon av effekt ved infeksjoner forårsaket av H. influenzae. Resistensutvikling forekommer relativt hyppig, og i de fleste tilfellene er det kryssresistens mellom makrolidene.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Biotilgjengelighet 30-40%. Halveringstiden for barn (6 måneder–16 år) er observert i studier til 55–65 timer [Stevens 1997, Jacobs 2005].

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Amzolynic pulv til kons til inf væske, oppl 500 mg
Azithromycin hexal pulv til mikst, susp 40 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Azitromax pulv til kons til inf væske, oppl 500 mg - Krever godkjenningsfritak
Azitromax pulv til mikst, susp 40 mg/ml
Azitromax pulv til mikst, susp 40 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Azitromax tab 500 mg
Azitromicina Qualigen pulv til mikst, susp 200 mg/5 ml - Krever godkjenningsfritak
Zithromax pulv til mikst, susp 40 mg/ml - Krever godkjenningsfritak

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Mikstur: Se «Miksturlisten» for informasjon vedrørende bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Administrering: Miksturen og tablettene kan tas med mat om nødvendig. Etter å ha tatt miksturen, kan den bitre ettersmaken unngås ved å drikke fruktjuice like etter inntak.

Doseringer

Gå raskt til:

Bakterielle infeksjoner
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      [3]
      • 10 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 500 mg/døgn.
      • Behandlingsvarighet:

        3 dager

      • Alternativ behandlingsplan:
        Dag 1:    10 mg/kg/døgn, maks 500 mg/døgn.
        Dag 2-5: 5 mg/kg/døgn, maks 250 mg/døgn.
Vedlikeholdsbehandling for infeksjon med P. aeruginosa ved cystisk fibrose
  • Oralt
    • 25 til 40 kg
      [1] [7]
      • 250 mg/dose 3 ganger per uke: Man-ons-fre.
    • ≥ 40 kg
      [1] [7]
      • 500 mg/dose 3 ganger per uke: Man-ons-fre.
    • < 25 kg
      [7]
      • 10 mg/kg/dose 3 ganger per uke: Man-ons-fre.
Tidlig lokalisert Lymes sykdom (erythema migrans eller lymfocytom)
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      [4]
      • 10 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 500 mg/døgn.
      • Behandlingsvarighet:

        5 dager
Streptokokkfaryngitt
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      [3]
      • 10 - 20 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 500 mg/døgn.
      • Behandlingsvarighet:

        3 dager
Chlamydia trachomatis
  • Oralt
    • nyfødt født til termin
      [5]
      • 20 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose
      • Behandlingsvarighet:

        3 dager

    • ≥ 1 måned og < 45 kg
      [5]
      • 10 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose
      • Behandlingsvarighet:

        5 dager

    • ≥ 1 måned og ≥ 45 kg
      [5]
      • 1000 mg/dose, kun én gang.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Milde gastrointestinale bivirkninger oppstår ofte ved oral administrasjon.

Etter bruk av Azitromycin til nyfødte (innen de første 42 dagene etter fødselen) har det blitt rapportert tilfeller av infantil hypertrofisk pylorusstenose.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om makrolider:
Vanlige: Doseavhengige magesmerter, som skyldes stimulerende virking på glatt muskulatur i mage/tarm. Dette sees særlig ved bruk av erytromycin. Andre gastrointestinale symptomer som kvalme, oppkast og diaré forekommer også hyppig. Allergiske reaksjoner er sjeldne; de kan variere fra urtikaria til Stevens–Johnsons syndrom. Erfaringsgrunnlaget er lite, men det antas å være full kryssallergi.

Potensielt alvorlige: Alle makrolider, men særlig erytromycin, kan gi EKG‑forandringer inkludert forlenget QT‑intervall, ventrikulær takykardi og torsades de pointes. Effekten er doseavhengig. Hørselstap er rapportert, men sees sannsynligvis først og fremst ved høye doser og bruk over lengre tid. Levertoksisitet som hepatitt, intrahepatisk kolestase, hepatisk nekrose og leversvikt er sjeldne, men kan være fatale. Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, inkl. alvorlige hudreaksjoner som erythema multiforme, Stevens–Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Pseudomembranøs kolitt (se L1.1 Bivirkninger og T1.6.2.1 Clostridium difficile enterokolitt). For spiramycin er det rapportert sjeldne tilfeller av hemolytisk anemi hos pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel (se forsiktighetsregler).

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Ingen oppgitt.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Juster dosen til barn med nedsatt leverfunksjon.

Bruk av makrolider til barn i løpet av de første 2 ukene etter fødsel er forbundet med en alvorlig økt risiko for pylorusstenose (relativ risiko (RR): 29,8). Bruk av makrolider til barn i alderen mellom 14 og 120 dager tredobler risikoen (RR: 3,24). Av den grunn skal azitromycin forskrives med forsiktighet til barn i alderen 0-4 måneder.

Effekten og sikkerheten av profylakse mot infeksjoner med Mycobacterium avium intracellular complex (MAC) hos barn har ikke blitt fastslått.
Mengden tilgjengelige data om bruk til barn i alderen < 1 år er begrenset.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om makrolider:
Makrolider metaboliseres i leveren via cytokrom P-450 systemet gjennom isoenzymene CYP1A2 og CYP3A4. Makrolidene hemmer disse enzymene, og dermed også metabolismen av andre legemidler som omsettes av dem. Bruk av makrolider innebærer derfor en betydelig risiko for legemiddelinteraksjoner i form av økt konsentrasjon av bl.a. antiepileptika, ciklosporin, ergotamin, metylprednisolon, lovastatin, teofyllin, warfarin og en rekke andre legemidler. Samtidig vil bl.a. rifampicin og rifabutin virke induserende og dermed kunne redusere halveringstiden for bl.a. makrolider. Ved all forskrivning av makrolider må man ha oversikt over øvrig medikasjon og avveie fordeler og ulemper med forskrivningen, samt vurdere ev. dosejustering. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon. For azitromycin og klaritromycin forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR < 10 mg/min). Pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel (forekommer hos befolkningen i Afrika, rundt Middelhavet og i deler av Asia (bl.a. Afghanistan), men er sjelden hos nordeuropeere) bør ikke få spiramycin. Klaritromycin er muligens porfyrogent.

Makrolider, linkosamider og streptograminer

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Makrolider

Erytromycin, oral og parenteral

Abboticin, Eritromicin belupo, Ery-Max, Erythrocin, Erythrocine, Erythromycin Panpharma, Erythromycin brown & burk, Erythromycin strides
J01FA01

Klaritromycin

Clarithromycin, Clarithromycin Accord, Clarithromycin Teva, Clarithromycin accord, Clarithromycin basics, Claritromicina accord, Claritromicina eg, Klacid, Klacid OD
J01FA09
Linkosamider

Klindamycin, oral og parenteral

Clindamycin Navamedic, Dalacin, Dalacin C, Sobelin
J01FF01

Referanser

  1. Hartwig NC, et al, Vademecum Pediatrische Antimicrobiële Therapie, 2005
  2. CBO, Richtlijn Diagnostiek en behandeling Cystic Fibrosis, www.cbo.nl, 2007
  3. Pfizer BV, SmPC Zithromax (RVG 14999) 09-06-2023, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  4. CBO, Richtlijn Lymeziekte, www.cbo.nl, 2013, 71-85
  5. de Vries, HJC et al, Richtlijn SOA voor de tweede lijn, Nederlandse Vereniging voor Dermatologie en Venereologie (NVDV, www.huidarts.info, 2012, 61
  6. Lund M. , Use of macrolides in mother and child and risk of infantile hypertrophic pyloric stenosis: nationwide cohort study. , BMJ, 2014, 348, g1908
  7. Saiman L et al., Azitromycin in patients with cystic fibrosis chronically infected with Pseudomonas Aeruginosa, JAMA, 2003 Oct 1, 290(13), 1749-56
  8. Wichers IM et al, NHG Behandelrichtlijn Tekenbeet en erythema migrans, 2017, April
  9. Thalhammer, F, et al., Azithromycin-related toxic effects of digitoxin, Br J Clin Pharmacol, 1998, 45, 91-2
  10. Jacobs, RF, et al., Pharmacokinetics of intravenously administered azithromycin in pediatric patients, Pediatr Infect Dis J, 2005, 24(1), 34-9
  11. Stevens, RC, et al., Pharmacokinetics of azithromycin after single- and multiple-doses in children, Pharmacother, 1997, 17(5), 874-80

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose