Mepolizumab

Generisk navn
Mepolizumab
Handelsnavn
Nucala
ATC-kode
R03DX09
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok (Sist endret: 01.09.2023):

Egenskaper:
Mepolizumab er et humanisert monoklonalt antistoff (IgG1, kappa), som bindes til humant interleukin-5 (IL-5) med høy affinitet og selektivitet. IL-5 er det viktigste cytokinet ansvarlig for vekst og differensiering, rekruttering, aktivering og overlevelse av eosinofiler. Mepolizumab hemmer bioaktiviteten til IL-5 med nanomolar potens, ved å blokkere binding av IL-5 til alfakjeden av IL-5-reseptorkomplekset som blir utrykt på overflaten til eosinofile celler. Dermed hemmes IL-5-signalering, og produksjon og overlevelse av eosinofiler reduseres.

Farmakokinetikk:
Absorberes langsomt, maksimal plasmakonsentrasjon (Tmaks) 4 til 8 dager. Brytes ned av proteolytiske enzymer bredt distribuert, og ikke begrenset til lever. Etter subkutan administrering er gjennomsnittlig terminal halveringstid fra 16 til 22 dager.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Følgende gjennomsnittlige (95% KI) farmakokinetiske parametere ble beregnet ved å bruke en populasjonskinetikkmodell (Gupta 2019):

Normalisert kroppsvekt 27 kg 50 kg 70 kg
Dose 40 mg 100 mg 100 mg
Cmax (mg/L) 10.2 (9.5-10.9) 16.3 (15.0-17.6) 12.8 (11.2-14.4)
t½ (døgn) 0.09 (0.08 – 0.09) 0.15 (0.13 – 0.16) 0.20 (0.16 – 0.23)
Cl/F (L/døgn) 23.6 (21.9 – 25.3) 21.8 (19.6 – 24.1) 21.0 (17.6 – 24.3)

 

 

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • Alvorlig refraktær eosinofil astma:
    • Subkutant:
      • 6 år til 12 år: On label
      • 12 år til 18 år: On label
  • Eosinofil granulomatose med polyangiitt (EGPA):
    • Subkutant:
      • 6 år til 12 år og < 40 kg: On label
      • 6 år til 12 år og ≥ 40 kg: On label
      • 12 år til 18 år: On label

Preparatomtale Preparatomtale

Preparatomtale

Nucala injeksjonsvæske, oppløsning:
Indikasjoner:

  • Nucala er indisert som tilleggsbehandling ved alvorlig refraktær eosinofil astma hos voksne, ungdom og barn fra 6 år og eldre.
  • Nucala er indisert som tilleggsbehandling hos pasienter som er 6 år eller eldre og som har
    relapserende-remitterende eller refraktær eosinofil granulomatose med polyangiitt (EGPA).

Doseringer:
Alvorlig eosinofil astma
Barn fra 6 til 11 år: Anbefalt dose av mepolizumab er 40 mg administrert subkutant én gang hver 4. uke. Voksne og ungdom fra 12 år og eldre: Anbefalt dose av mepolizumab er 100 mg administrert subkutant én gang hver 4. uke.

EGPA:
Barn fra 6 til 11 år som veier < 40 kg: Anbefalt dose av mepolizumab er 100 mg administrert subkutant én gang hver 4. uke 
Barn fra 6 til 11 år som veier ≥ 40 kg:
Anbefalt dose av mepolizumab er 200 mg administrert subkutant én gang hver 4. uke.
Voksne og ungdom fra 12 år og eldre: Anbefalt dose av mepolizumab er 300 mg administrert subkutant én gang hver 4. uke.

(SPC til Nucala 40 og 100 mg injeksjonsvæske, oppløsning i ferdigfylt penn/sprøyte, EU/1/15/1043/001
og 002, oppdateringsdato: 11.5.2022).

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Nucala inj, oppl 100 mg/penn
Nucala inj, oppl 100 mg/sprøyte
Nucala inj, oppl 40 mg/sprøyte

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Alvorlig refraktær eosinofil astma
  • Subkutant
    • 6 år til 12 år
      [1]
      • 40 mg/dose én gang hver 4. uke.

      • On-label

    • 12 år til 18 år
      [1]
      • 100 mg/dose én gang hver 4. uke.

      • On-label
Eosinofil granulomatose med polyangiitt (EGPA)
  • Subkutant
    • 6 år til 12 år og < 40 kg
      [1]
      • 100 mg/dose en gang hver 4. uke.

      • On-label

    • 6 år til 12 år og ≥ 40 kg
      [1]
      • 200 mg/dose en gang hver 4. uke.

      • On-label

    • 12 år til 18 år
      [1]
      • 300 mg/dose en gang hver 4. uke.

      • On-label

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Sikkerhetsprofilen til barn er lik som for voksne.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok (Sist endret: 01.09.2023):
Astmarelaterte bivirkninger eller eksaserbasjoner kan forekomme under behandlingen. Akutte og forsinkede systemiske reaksjoner, inkludert overfølsomhetsreaksjoner. Merk spesielt at eosinofile kan være involvert i den naturlige immunologiske responsen ved helmint- eller andre parasittære infeksjoner. Pasienter med preeksisterende helmint- eller andre parasittære infeksjoner bør behandles for dette før oppstart av mepolizumab.
Andre: Hodepine, nesetetthet, magesmerter, eksantem, ryggsmerter, pyreksi.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Ingen oppgitt. 

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Informasjon dessverre ikke tilgjengelig i KOBLE. Se aktuell monografi på kinderformularium.nl (benytt Google translate).

Andre systemiske midler ved obstruktiv lungesykdom

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Leukotrienreseptor antagonister

Montelukast

Montelukast Teva, Singulair
R03DC03
Andre systemiske midler ved obstruktiv lungesykdom
R03DX05

Referanser

  1. GlaxoSmithKline Trading Services Limited, SmPC Nucala(EU/1/15/1043/001) Rev 19; 16-07-2024, www. geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Gupta et al, Subcutaneous mepolizumab in children aged 6 to 11 years with severe eosinophilic asthma., Pediatr Pulmonol. , 2019, Dec 54(12), 1957-67

Oppdateringer

  • 23 oktober 2024 14:37: Lagt til følgende indikasjon: "Eosinofil granulomatose med polyangiitt (EGPA)".

Konsentrasjonsmåling


Overdose