Valsartan

Generisk navn
Valsartan
Handelsnavn
Diovan, Valsartan Krka, Valsartan Sandoz
ATC-kode
C09CA03
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Overdose

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Norsk Legemiddelhåndbok per 29.8.2025:

L8.6.2.15 Valsartan (Publisert: 25.01.2017, Sist endret: 07.11.2018): 
Egenskaper
Maksimal blodtrykksreduksjon etter første tablett oppnås etter 4–6 timer. Maksimal effekt ved vedlikeholdsbehandling etter ca. 4 uker. 

Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 10–35 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres kun i liten grad i leveren. Inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces (70 %), resten renalt. Halveringstiden er 6–12 timer.

L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister (Publisert: 25.01.2017):
Egenskaper
Det finnes flere angiotensin II-reseptorer (bl.a. AT1 og AT2). De markedsførte angiotensin II-reseptorantagonistene blokkerer AT1-reseptorene selektivt og hemmer derved en rekke effekter av angiotensin II i ulike vev bl.a. karvegg, hjerte, nyrer, binyrer, lever, nevroner i det sympatiske nervesystem og sentralnervesystemet. Gir balansert dilatasjon av arterier og vener med redusert perifer motstand, redusert sympatikusaktivitet, redusert frisetting av aldosteron med økt utskillelse av natrium og vann, økt nyregjennomblødning (men redusert filtrasjonstrykk), redusert lungekapillærtrykk ved hjertesvikt, redusert myokardhypertrofi, redusert frigjøring av vasopressin og nedsatt tørste. Plasma-renin øker og dermed også konsentrasjonen av angiotensin I og II. Bradykinin og andre peptider som brytes ned av ACE, øker ikke slik tilfellet er ved bruk av ACE-hemmere. AT1-reseptorantagonistene hemmer ikke AT2-reseptorene. Disse har bl.a. antiproliferative effekter som kan bidra til at AT1-reseptorantagonistene motvirker hypertrofi. Blodtrykkssenkende effekt er sammenlignbar med effekten av ACE-hemmere. Maksimal blodtrykkssenkende effekt etter en enkeltdose inntrer etter noen timer (3–6 timer) mens maksimaleffekten ved vedlikeholdsdosering inntrer først etter noen uker. Det har i løpet av de siste årene blitt publisert ytterligere dokumentasjon på at kliniske effekter av AT1-reseptorantagonister er tilsvarende som for ACE-hemmere. Begge reduserer kliniske endepunkter som kardiovaskulær mortalitet og morbiditet, hjertesvikt, hjerteinfarkt og slag. Begge virker renoprotektivt hos pasienter med type 2-diabetes. AT1-reseptorantagonistene gir imidlertid færre bivirkninger (bl.a. forekommer ikke tørrhoste, og angioødem opptrer enda sjeldnere enn ved bruk av ACE-hemmere). Studier tyder på at angiotensin II-reseptorantagonister reduserer forekomst av migreneanfall og behov for anfallsbehandling mot migrene og at de derfor kan brukes som migreneprofylakse. Dette er best dokumentert for kandesartan (ikke godkjent indikasjon).

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Den systemiske eksponeringen og maksimal plasmakonsentrasjon av valsartan er ca. 1,7 og 2,2 ganger høyere med mikstur (oppløsning) sammenlignet med tablettene.

I en pediatrisk studie med 26 hypertensive pasienter (alder 1-16 år) hvor barna fikk én enkeltdose valsartan mikstur (NB! suspensjon, med gjennomsnittlig dose 2 mg/kg i aldersgruppen 1-6 år, 1,6 mg/kg i aldersgruppen 6-12 år, og 0,9 mg/kg i aldersgruppen 12-16 år (høyeste administrerte enkeltdose var 80 mg), var clearance (L/time/kg) sammenlignbar over aldersfordelingen 1-16 år og lik den for voksne pasienter som fikk samme legemiddelform.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Diovan mikst oppl 3 mg/ml
Diovan tab 160 mg
Diovan tab 320 mg
Diovan tab 40 mg
Diovan tab 80 mg
Valsartan Krka tab 160 mg
Valsartan Krka tab 320 mg
Valsartan Krka tab 40 mg
Valsartan Krka tab 80 mg
Valsartan Sandoz tab 160 mg
Valsartan Sandoz tab 320 mg
Valsartan Sandoz tab 40 mg
Valsartan Sandoz tab 80 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Miksturlisten (ekstern søkeside): Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Merknader

Bytte mellom ulike legemiddelformer: Mikstur og tabletter gir ikke bioekvivalente doser.
Ved behov for overgang fra tabletter til mikstur bør dosen halveres.
Ved bytte fra mikstur til tablett beholdes opprinnelig tablettdose som startdose.
Monitorer blodtrykk hyppig ved skiftet mellom legemiddelformer og titrer dosen basert på blodtrykk og toleranse. 

Doseringer

Hypertensjon
  • Oralt
    • Mikstur
      • 1 år til 6 år
        [1]
        • Startdose: 1 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose
        • Vedlikeholdsdose: Avhengig av blodtrykket, øk dosen etter behov til maksimalt 4 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose
      • 6 år til 18 år og < 35 kg
        [1]
        • Startdose: 20 mg/døgn fordelt på 1 dose
        • Vedlikeholdsdose: Avhengig av blodtrykket, øk dosen etter behov til maksimalt 40 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • 6 år til 18 år og ≥ 35 kg
        [1]
        • Startdose: 40 mg/døgn fordelt på 1 dose
        • Vedlikeholdsdose: Avhengig av blodtrykket, øk dosen etter behov til maksimalt 80 mg/døgn fordelt på 1 dose
    • Tablett
      • 6 år til 18 år og 18 til 35 kg
        [2]
        • Startdose: 40 mg/døgn fordelt på 1 dose
        • Vedlikeholdsdose: Avhengig av blodtrykket, øk dosen etter behov til maksimalt 80 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • 6 år til 18 år og 35 til 80 kg
        [2]
        • Startdose: 80 mg/døgn fordelt på 1 dose
        • Vedlikeholdsdose: Avhengig av blodtrykket, øk dosen etter behov til maksimalt 160 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • 6 år til 18 år og ≥ 80 kg
        [2]
        • Startdose: 80 mg/døgn fordelt på 1 dose
        • Vedlikeholdsdose: Avhengig av blodtrykket, øk dosen etter behov til maksimalt 320 mg/døgn fordelt på 1 dose

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Det er ikke behov for dosejustering hos pediatriske pasienter med kreatininclearance > 30 ml/min.
Nyrefunksjon og kaliumnivåer skal følges nøye ved behandling med valsartan. Særlig hvis det foreligger andre faktorer som kan påvirke nyrefunksjonen (feber, dehydrering).

Bruk av valsartan hos pediatriske pasienter med kreatininclearance < 30 ml/min og pediatriske pasienter som får dialyse er ikke undersøkt. Valsartan anbefales derfor ikke til disse pasientene. 

(Preparatomtale Diovan Mikstur).

Bivirkninger spesifikke for barn

Magesmerte, kvalme, oppkast og svimmelhet er rapportert oftere hos barn og ungdom enn hos voksne. Hyperkalemi har blitt rapportert oftere i tilfeller hvor det finnes underliggende kronisk nyresykdom.
Hos barn 1-6 år er de mest vanlige bivirkningene oppkast, diaré, redusert matlyst og hyperkalemi.

Generelle bivirkninger

Norsk Legemiddelhåndbok, per 29.8.2025, L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister (Publisert: 25.01.2017):
Tolereres generelt godt. Bivirkningene er vanligvis milde. Svimmelhet, hypotensjon (ortostatisk). Dessuten angis for noen hodepine, tretthet, muskel-/skjelettsmerter. Insidens av hoste er som for placebo og signifikant mindre enn for ACE-hemmere. Hyperkalemi hos disponerte pasienter. Angioødem er rapportert, men mye sjeldnere enn for ACE-hemmere.

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

  • Alvorlig nedsatt leverfunksjon
  • Biliær cirrhose
  • Kolestase

Generelle kontraindikasjoner

Norsk Legemiddelhåndbok per 29.8.2025,  L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister (Publisert: 25.01.2017):

  • Graviditet.
  • Sterkt nedsatt leverfunksjon, særlig ved kolestase.
  • Alvorlig aorta- eller mitralstenose.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Risikoen for hyperkalemi er høyere i aldersgruppen 1-6 år sammenliknet med aldersgruppen 6-18 år.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Norsk Legemiddelhåndbok per 29.8.2025, L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister, (Publisert: 25.01.2017):

Forsiktighetsregler
Prinsipielt gjelder de samme forsiktighetsregler som for ACE-hemmere. Hos hypovolemiske pasienter kan hypotensjon oppstå. Tilstanden bør korrigeres før AT1-reseptorantagonist gis. Forsiktighet ved hyperkalemi og ved nedsatt nyrefunksjon. Behandlingen må kontrolleres med kreatinin‑ og kaliumbestemmelser. Skal ikke brukes sammen med NSAID pga. risiko for forverring av nyrefunksjon og motvirkning av behandlingseffekten. Forsiktighet må utvises ved nyrearteriestenose (se under ACE‑hemmere, L8.6.1 Forsiktighetsregler). Spesiell forsiktighet ved aorta- og mitralstenose samt ved obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.

Kontroll og oppfølging
Serum-natrium og nyrefunksjon bør kontrolleres regelmessig. Ved nedsatt nyrefunksjon bør denne kombinasjonen ikke brukes, i stedet anvendes kombinasjon AT1-reseptorantagonist og slyngediuretikum.

Angiotensin II-reseptorblokkere (ARB), usammensatte preparater

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Angiotensin II reseptorblokkere (ARBs), usammensatte

Kandesartan

Atacand, Candesartan Krka, Candesartan Sandoz
C09CA06

Losartan

Cozaar, Losartan Krka, Losartan Medical Valley, Losartan SA
C09CA01

Olmesartanmedoksomil

Olmesartan Medoxomil Accord, Olmesartan medoxomil Krka
C09CA08

Referanser

  1. Novartis Pharma BV, SPC Diovan drank (RVG 107481) 09-04-2015, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Novartis Pharma BV, SmPC Diovan tabletten (RVG 32137) 09-04-2015, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose

  • Ved mistanke om forgiftning vurder å ta kontakt med Giftinformasjonen (22 59 13 00, døgnåpent).
  • Informasjon fra Giftinformasjonen i Norsk Legemiddelhåndbok per 12.03.25 (Oppdatert: 12.10.2023):
    • Valsartan:
      • Toksisitet: Barn: < 160 mg forventes ingen eller lette symptomer.
      • Klinikk og behandling: Se "Angiotensin II-antagonister".
    • Gruppeomtale "Angiotensin II-antagonister":
      • Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Inntak av én terapeutisk voksendose til hjertefriske barn forventes ikke å gi forgiftning.
        Begrenset erfaring med angiotensin II-antagonister, men en antar lav akutt toksisitet. Personer med hjertesykdom (ofte eldre) tolererer mindre enn friske personer.
        Kombinasjon med andre legemidler som påvirker sirkulasjonen kan potensere forgiftningen.
      • Klinikk for gruppen: Hodepine, svimmelhet og somnolens. Hypotensjon og takykardi, ev. bradykardi. Hyperkalemi, ev. nyre- og leverpåvirkning.
      • Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.