Informasjon hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Ikke-depolariserende nevromuskulær blokker.
Generelt for nevromuskulære blokkere: Nevromuskulære blokkere deles i:
- Ikke‑depolariserende blokkere, som konkurrerer med acetylkolin om binding til reseptorene på muskelendeplaten
- Depolariserende blokkere, som bindes til reseptorene på muskelendeplaten, depolariserer muskelcellen og hemmer repolariseringen
Farmakokinetiske sammenhenger hos cisatracurium besilat skiller seg ut ved at de hovedsakelig er uavhengige av organfunksjon. Cisatracurium brytes ned ved fysiologisk pH og temperatur i henhold til Hofmann-eliminasjonen (en kjemisk prosess) der laudanosin og en monokvaternær akrylatmetabolitt dannes. Det monokvaternære akrylatet hydrolyseres av uspesifikke plasmaesteraser til en monokvaternær alkoholmetabolitt. Eliminasjonen av cisatracurium er primært uavhengig av organene, men leveren og nyrene er hovedveiene for eliminering av metabolittene. Metabolittene er ikke nevromuskulær-blokkerende (SPC).
Farmakokinetikken til cisatracurium beskrives best med en åpen tokompartmentsmodell. På grunn av kroppens regulering av temperatur og pH 'fikseres' eliminasjonskonstanten (og følgelig T1/2) for cisatrakurium. Som et resultat er CL for cisatracuriumbesilat avhengig av Vd, og når Vd øker, øker også CL. Ved reduksjon av Vd reduseres reduseres også CL (Kisor 1999).
Det finnes lite forskning på farmakokinetikken til cisatracurium hos barn. T1/2 for cisatracurium hos barn er sammenlignbar med den hos voksne, på henholdsvis 22,9 ± 4,5 min og 22-29 min. I forhold til voksne har barn et større volum for cisatracuriumfordeling (Imbeault 2006; Philips 1995; KNMP). En økning i Vd er i tråd med at ekstracellulært væskevolum er relativt høyt hos nyfødte og små barn.
Vd og CL er høyere hos barn <2 år enn hos de mellom 2-5 år. Videre er det funnet at små spedbarn har kortere tid til effekt, lengre varighet av muskelblokkade og høyere mengder cisatracurium i skjelettmusklene. Dette kan sees i sammenheng med at nevromuskulære forbindelser ikke er fullt utviklet hos denne gruppen, og at antallet reseptorer som er tilgjengelige for cisatracurium å binde seg til på de motoriske endeplatene er lavere. Cisatracurium kan derfor hope seg opp på de motoriske endeplate, noe som vil hemme legemidlets metabolisme (Yihui 2012; Wei-Jia 2017; Guo 2015).
Hypotermi er kjent for å påvirke nevromuskulær blokade, og generelt øke følsomheten for, og forlenge virkningen av ikke-depolariserende midler. Spedbarn og barn som gjennomgår hypotermisk hjerte-lunge-bypass (CPB), viser en reduksjon i CL, noe som kan forventes med temperaturavhengig Hofmann-eliminasjon (Withington 2000 og 2011).
Ikke vurdert.
Nevromuskulær blokade |
---|
|
Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.
Cisatracurium tolereres godt hos barn. I studier av bruk av klinisk relevante doser er det verken rapportert om betydelige eller mindre og neglisjerbare hemodynamiske effekter. De viser heller ingen indikasjoner på potensiell histaminfrigjøring. Cisatracurium kan forårsake innsnevring av mindre luftveier. I studier har slike effekter vært milde eller klinisk upåviselige (Odetola 2002; Burmester 2005; ShangGuan 2008; Meretoja 1996).
Informasjon hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere:
Informasjon hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere: Pasienter med nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet (redusert nedbrytning) skal ikke ha suksameton eller mivakurium. Mutasjoner som medfører nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet sees spesielt hyppig blant inuitter, persiske jøder og vaishya-kasten i India.
Suksameton er kontraindisert til pasienter med brannskader, store vevsskader og omfattende denervasjoner (f.eks. paraplegi) fra 1-180 dager etter skaden (se bivirkninger) og til pasienter med kjent eller mistenkt disposisjon for malign hypertermi, muskeldystrofi eller nevropatier.
Monitorér nevromuskulær funksjon. Behandlingseffektens varighet for muskelavslappende midler er såpass variabel, at relakserende tiltak bør vurderes før ekstubering, eller en eventuell blokade reverseres om nødvendig.
Hos barn med fedme anbefales det å bruke idealvekt ved beregning av dose for cisatracurium i stedet for total kroppsvekt (Ross 2015).
Kryssfølsomhet - også ovenfor andre grupper - er mulig. Dette kan skyldes hjelpestoffer, men også virkestoffet. Rådene er å konsultere en pediatrisk immunolog ved mistanke om allergisk reaksjon av et muskelrelakserende middel og med forespørsel om å også undersøke alternative muskerelakserende midler.
Informasjon hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere: Pasienter med myasthenia gravis og muskeldystrofier er ofte meget sensitive for ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere. Ved myasthenia gravis kan det foreligge en viss resistens mot suksameton. Anestesiteknikker uten anvendelse av nevromuskulære blokkere vil ofte være å foretrekke. Alternativt velges forsiktig dosering av nevromuskulære blokkere med monitorering av effekt og høy postoperativ beredskap. Særlig aktsomhet må utvises ved samtidig bruk av aminoglykosid- og makrolidantibiotika. Ved overdosering av nevromuskulære blokkere må pasienten ventileres kunstig til legemidlet er eliminert. Alle nevromuskulære blokkere kan gi alvorlig anafylaktisk reaksjon, men suksameton er overrepresentert i denne sammenheng. Rask injeksjon av cisatrakurium eller mivakurium kan gi direkte histaminfrigjøring. Suksameton bør unngås til immobiliserte og medtatte intensivpasienter.
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
Kolinderivater | ||
---|---|---|
Lysthenon, Suxamethonium Chloride mercury, Suxamethonium chloride Aguettant, Suxamethonium chloride dihydrate Ethypharm, Suxamethonium chloride martindale, Suxamethoniumchloride cf
|
M03AB01 |
Andre kvartære ammoniumforbindelser | ||
---|---|---|
Atracurium-hameln, Tracrium
|
M03AC04 | |
Mivacron
|
M03AC10 | |
Pancuronium, Pancuronium inresa
|
M03AC01 | |
Esmeron, Rocuronium bromide Kalceks
|
M03AC09 | |
Vecuronium inresa, Vecuronium inresa nordic prime
|
M03AC03 |
Andre perifert virkende muskelrelakserende preparater | ||
---|---|---|
Alluzience, Azzalure, Bocouture, Botox, Dysport, Myobloc, Vistabel, Xeomin
|
M03AX01 |