Bosentan

Generisk navn
Bosentan
Handelsnavn
Bosentan Accord, Bosentan Cipla, Bosentan Sandoz, Stayveer, Tracleer
ATC-kode
C02KX01

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Bosentan er en ikke-selektiv endotelinreseptorantagonist, men med noe høyere affinitet for ETA-reseptoren enn for ETB-reseptoren. Bosentan har i flere studier vist reduksjon i symptomer og bedret fysisk yteevne hos pasienter med pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) både av idiopatisk type og assosiert med bindevevssykdom, samt Eisenmenger syndrom.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Farmakokinetiske data fra forskning på barn har vist at plasmakonsentrasjon av bosentan i gjennomsnitt var lavere enn hos voksne pasienter, og økte ikke ved å ytterligere øke dosen av bosentan, ut over 2 mg/kg to ganger daglig.

Studien av Barst et al. (n=18, alder 3 til 15 år) fastslo følgende farmakokinetiske parametere etter én enkeltdose med bosentan:

Dose Cmax (ng/ml) Tmax (timer) T½ (timer)
31,25 mg 959 1,0 4,7
62,5 mg 815 2,5 5,3
125 mg 1709 4,0 4,2

Etter flere doser, ble følgende gjennomsnittlige farmakokinetiske parametere fastslått:

Dose Cmax (ng/ml) Tmax (timer) T½ (timer)
62,5 mg/døgn i 2 doser 685 2,5 6,0
125 mg/døgn i 2 doser 1136 1,0 5,6
250 mg/døgn i 2 doser 1200 1,8 5,3

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Bosentan Accord tab 125 mg
Bosentan Accord tab 62,5 mg
Bosentan Cipla tab 125 mg
Bosentan Cipla tab 62,5 mg
Bosentan Sandoz tab 125 mg
Bosentan Sandoz tab 62,5 mg
Stayveer tab 125 mg
Stayveer tab 62,5 mg
Tracleer tab 125 mg - Krever godkjenningsfritak

Bosentan kapsler i tilpassede styrker kan produseres ved Sykehusapotekene Oslo.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Pulmonal arteriell hypertensjon
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      [2] [5] [6]
      • 4 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Maks: 250 mg/døgn.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Økte transaminasenivåer, hypotensjon, ødem, hodepine, rødme, infeksjon i de øvre luftveiene, nasofaryngitt, feber, oppkast, bronkitt, magesmerter, diaré, redusert hemoglobin/anemi, synkope, forhøyet bilirubin, trombocytopeni, brystsmerter, utmattelse, lungebetennelse.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Hodepine, rødme, hypotensjon, palpitasjoner, stigning i leverenzymer, kløe, ødemer, anemi, dyspepsi, kvalme, obstipasjon, rhinitt, munntørrhet, muskelsmerter.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Middels/alvorlig nedsatt leverfunksjon. Behandling med ciklosporin A.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Behandling er spesialistoppgave. Behandling bør kun startes hvis systemisk systolisk blodtrykk er > 85 mm Hg. Selv om det ikke er holdepunkter for «rebound»-effekt ved brå seponering, skal man overveie gradvis dosereduksjon. Doseavhengig, reversibel, aminotransferasestigning skjer hos ca 10 %, og kontroll av lever aminotransferasenivåer skal utføres før oppstart, deretter månedlig. Skal ikke brukes sammen med glibenklamid, økt risiko for aminotransferasestigning, svekket hypoglykemisk effekt.

Andre antihypertensiva

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Referanser

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. Actelion Registration Ltd, SPC Tracleer (EU/1/02/220/006) 16-07-2015, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  3. Maxey DM et al,, Food and Drug Administration (FDA) postmarket reported side effects and adverse events associated with pulmonary hypertension therapy in pediatric patients., Pediatr Cardiol, 2013, 34(7), 1628-36
  4. Barst RJ et al, , Pharmacokinetics, safety, and efficacy of bosentan in pediatric patients with pulmonary arterial hypertension, Clin Pharmacol Ther, 2003, 73(4), 372-82
  5. Beghetti M et al,, Pharmacokinetic and clinical profile of a novel formulation of bosentan in children with pulmonary arterial hypertension: the FUTURE-1 study., Br J Clin Pharmacol, 2009, 68(6), 948-55
  6. Berger RM et al, FUTURE-2: Results from an open-label, long-term safety and tolerability extension study using the pediatric FormUlation of bosenTan in pUlmonary arterial hypeRtEnsion, Int J Cardiol, 2016, 202, 52-8

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose