Esketamin

Generisk navn
Esketamin
Handelsnavn
Ketanest
ATC-kode
N01AX14
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Esketamin, S-enantiomeren av ketamin, har analgetisk, og ved stigende doser anestetisk, effekt. Virkningsmekanisme er hovedsakelig via non-kompetitiv NMDA-reseptor antagonisme, men virker i tillegg på opioidreseptorer og monoaminerge, kolinerge nikotinerge og muskarinerge respetorer. Esketamin gir i likhet med racematet dissosiativ anestesi og forårsaker en katalepsilignende tilstand med bevisstløshet og amnesi. I analgetiske doser gir esketamin ikke respirasjons- eller kretsløpshemning og har kun en marginal innvirkning på de beskyttende refleksene. Den sympatikomimetiske effekten til esketamin fører til at blodtrykket og hjertefrekvensen stiger, noe som resulterer i økt myokardielt oksygenforbruk og koronar blodgjennomstrømning. Kardialt virker esketamin negativt inotropt og antiarytmisk, mens perifer motstand påvirkes mindre. Esketamin har en bronkodilaterende effekt og egner seg derfor til bruk hos astmapasienter og under kunstig ventilasjon av pasienter med status asthmaticus. I likhet med ketamin (racemat) bør benzodiazepiner (midazolam eller diazepam) eller propofol gis noen minutter før esketamin gis. Samtidig anvendelse av barbiturater og opiater kan forlenge oppvåkningsfasen. Psykomimetiske bivirkninger forekommer sjeldnere ved bruk av esketamin enn med ketamin.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Ingen informasjon

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Ketanest inj/inf, oppl 25 mg/ml
Ketanest inj/inf, oppl 5 mg/ml

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Anestesi
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1]
      • Startdose: Innledning av anestesi: 0,5 - 1 mg/kg/dose, kun én gang.
      • Vedlikeholdsdose: 0,5 - 3 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon. Alternativt: 0,25-0,5 mg/kg/dose hvert 10.-15. min.
      • I kombinasjon med benzodiazepiner eller propofol.

  • Intramuskulært
    • 1 måned til 18 år
      [1]
      • 2 - 4 mg/kg/dose, kun én gang.
      • I kombinasjon med benzodiazepiner eller propofol.

Akutt smerte
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1]
      • 0,125 - 0,25 mg/kg/dose, kun én gang. Sakte injeksjon.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger spesifikke for barn

Stimulering av respirasjon og hjertefunksjon. Øker intrakranielt og intraokulært trykk. Dysfori. Forårsaker økt spyttproduksjon.  Larynksspasmer og andre former for luftveisobstruksjon, samt hyperrefleksi, har blitt rapportert, særlig hos barn, ved bruk under diagnostiske eller terapeutiske prosedyrer i de øvre luftveiene. I oppvåkningsfasen kan psykiske symptomer forekomme, som ubehagelige drømmer med eller uten psykomotorisk aktivitet, irrasjonell atferd, forvirring. Dette forekommer sjeldnere hos barn opptil 15 år enn hos voksne.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Kvalme, oppkast, økt salivasjon. Forbigående takykardi, økt blodtrykk og hjertefrekvens (ca. 20 % av utgangsnivå er vanlig). Økt vaskulær motstand i lungekretsløpet, økt oksygenforbruk, respirasjonshemming. Oppvåkningsreaksjoner (livaktige drømmer, mareritt, svimmelhet og motorisk rastløshet). Tåkesyn.

Bivirkninger avhenger vanligvis av dosen og injeksjonshastigheten og er spontant reversible. Bivirkninger i nervesystemet og psykiatriske bivirkninger er mer vanlige hvis esketamin gis som eneste anestetikum og kan reduseres med benzodiazepiner eller propofol noen minutter før esketamin.

Esketamin gir muligens mindre psykomimetiske bivirkninger, men det finnes svært få studier som sammenlikner ketamin med esketamin, se T22.3.2.4 Ketaminanestesi.

 

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:

  • Situasjoner der blodtrykksøkning eller økning i intrakranielt trykk utgjør en alvorlig risiko.
  • Som eneste anestesimiddel hos pasienter med iskemisk hjertesykdom.
  • Eklampsi og preeklampsi.
  • I kombinasjon med xantinderivater og ergometrin.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Skal alltid brukes kombinert med atropin grunnet effekten på spyttproduksjon.

Under prosedyrer i de øvre luftveiene kan det forventes økte reflekser (hyperrefleksi) og lyryngospasmer, spesielt hos barn. Ved prosedyrer som involverer farynks, larynks og bronkialtreet, kan muskelavslappende med ventilasjon være nødvendig.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Esketamin må brukes med forsiktighet i følgende situasjoner:

  • Dekompensert hjertesvikt og ubehandlet hypertensjon
  • Ustabil angina pectoris
  • Forhøyet intrakranielt trykk og skader eller sykdommer i sentralnervesystemet, da økning i cerebrospinalt trykk er beskrevet ved anestesi med ketamin
  • Ved øyeundersøkelser eller øyekirurgi der intraokulært trykk ikke bør øke
  • Pasienter som er kronisk eller akutt påvirket av alkohol
  • Pasienter som har eller har hatt alvorlige psykiatriske lidelser
  • Utilstrekkelig behandlet hypertyreoidisme
  • Ved behov for relaksert myometrium (f.eks. truende uterusruptur eller navlestrengprolaps)

Patologiske leverfunksjonsprøver er rapportert etter anvendelse av esketamin, særlig ved forlenget bruk (> 3 dager) eller rusmisbruk. Langvarig effekt kan forekomme hos pasienter med cirrhose eller annen type nedsatt leverfunksjon. Dosereduksjon bør vurderes hos disse pasientene. Ved høye doser og hyppig intravenøs injeksjon kan respirasjonshemming forekomme. Da aspirasjon og muligheten for respirasjonshemming ikke kan utelukkes helt, må intubasjons- og ventilasjonsutstyr være tilgjengelig. Økt salivasjon bør forebygges med atropin eller glykopyrron. Ved diagnostiske og terapeutiske inngrep i øvre luftveier kan hyperrefleksi og laryngospasme forekomme, spesielt hos barn. Muskelrelaksantia og kontrollert ventilasjon kan derfor være nødvendig ved inngrep i farynks, larynks og bronkier. Ved kirurgiske inngrep som kan innebære visceral smerte, er muskelrelaksasjon og supplerende analgesi (kontrollert ventilasjon og ev. administrering av dinitrogenoksid/oksygen) indisert. Ved anestesi til polikliniske pasienter må pasienten sendes hjem med ledsager og avstå fra inntak av alkohol de følgende 24 timene.

 

Generelle anestetika

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Halogenerte hydrokarboner

Isofluran

Isofluran Baxter, Sedaconda
N01AB06

Sevofluran

Sevofluran Baxter, Sevorane
N01AB08
Barbiturater, usammensatte

Tiopental

Pentocur, Tiopental Life Medical
N01AF03
Opioidanestetika

Fentanyl intravenøs

Fentanyl Hameln, Fentanyl Kalceks, Fentanyl SA, Leptanal
N01AH01
N01AH06
Andre generelle anestetika
N01AX07

Propofol

Diprivan, Profast, Propofol-Lipuro, Propolipid
N01AX10

Referanser

  1. Inresa Arzneimittel GmbH, SmPC, Esketamin Inresa 5/25 mg/ml Injektionslösung (2201536.00.00), 11/2019

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose